Administración transbucal del sulfato de salbutamol: Determinación in vitro de las rutas de transporte bucal
Palabras clave:
Permeabilidad, Membrana mucosa, Especies ionizadas, Especies no ionizadasResumen
Se estudió la influencia de la concentración de fármaco, el pH del compartimento dador y el coeficientede partición 1-octanol/tampón en la permeación transbucal del sulfato de salbutamol (pKa1 = 9,3; pKa2= 10,3) a través de mucosa bucal porcina utilizando una célula de difusión de Franz en línea a 37 ºC.El pH se ajustó a varios valores y la solubilidad del fármaco se midió en distintos pH. La solubilidaddel sulfato de salbutamol descendió al aumentar el pH. Se evaluó la permeabilidad del fármaco adiferentes concentraciones de fármaco y pH dador. Se calculó la permeabilidad de especies ionizadas (Pi)y no ionizadas (Pu) del fármaco. El flujo de estado estable aumentó de forma lineal con la concentracióndadora (r2=0,9683) con pH 7,4. El coeficiente de partición y permeabilidad aumentaron al aumentar elpH. Los valores de Pu y Pi del sulfato de salbutamol fueron 8,89 · 10-6 cm·s-1 y 2,49 · 10-6 cm·s-1,respectivamente. El coeficiente de permeabilidad total aumentó al aumentar la fracción de la forma noionizada del fármaco. El fármaco penetró a través de la mucosa bucal mediante un proceso de difusiónpasivo. El coeficiente de partición y la dependencia del pH de la permeabilidad del fármaco indicaronque el sulfato de salbutamol se transportó principalmente a través de la ruta paracelular mediante unmecanismo de partición.Descargas
Citas
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