Ars Pharmaceutica (Internet)

Biosimilar eculizumab and meningococcal meningitis: the importance of strengthening health education

2025-12-22T08:42:40+00:00

El manuscrito aborda el desarrollo de meningitis asociada a Eculizumab biosimilar en hemoglobinuria paroxística nocturna (HPN), enfatizando la importancia de la educación sanitaria proporcionada por los profesionales de la salud para la detección temprana de la meningitis, así como la relevancia de actualizar los calendarios de vacunación. No existen informes publicados en la literatura sobre meningitis causada por Eculizumab biosimilar (Bekemv®), un medicamento comercializado en abril de 2023. Se destaca la importancia de notificar las reacciones adversas a medicamentos (RAM) a los sistemas de farmacovigilancia, lo que contribuye a ampliar el perfil de seguridad del fármaco.

Desarrollo y caracterización de películas de disolución rápida de clorhidrato de fluoxetina mediante un enfoque de diseño factorial de 32

2025-12-22T08:42:55+00:00

Introduction: The present study was aimed at formulating and optimizing rapid dissolving films (RDFs) of fluoxetine hydrochloride to enhance patient compliance, particularly for pediatric, geriatric, and dysphagic populations, while providing rapid therapeutic onset in depressive conditions. Fluoxetine hydrochloride, a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), is widely used in the management of major depressive disorder and related conditions, but its conventional dosage forms often pose administration challenges. Rapid dissolving films, capable of disintegrating within seconds in the oral cavity without water, offer a convenient and effective alternative.

Method: The films were prepared using a solvent casting method with hydroxypropyl methylcellulose 5 centipoise (HPMC 5cps) as the film-forming polymer, propylene glycol as a plasticizer, and suitable sweeteners and flavoring agents. A 3² factorial design was employed to investigate the effects of polymer and plasticizer concentrations on tensile strength and in vitro disintegration time.

Results: The optimized formulation exhibited desirable mechanical properties, excellent flexibility, uniform drug content, and rapid disintegration in simulated salivary conditions. Drug release studies confirmed an immediate and complete release profile, ensuring prompt therapeutic action.

Conclusions: The study successfully demonstrates the potential of fluoxetine hydrochloride RDFs as a fast, effective, and patient-friendly alternative to conventional dosage forms

Solubilidad y disolución mejoradas de Selexipag mediante complejos de inclusión de β-ciclodextrina: formulación y evaluación

2025-12-22T08:42:52+00:00

Introducción: Selexipag, es un agonista selectivo del receptor de prostaciclina (IP) utilizado en la hipertensión arterial pulmonar. Presenta baja solubilidad en agua, lo que limita su biodisponibilidad oral. La complejación con ciclodextrina es una técnica ampliamente aceptada para mejorar la solubilidad y la disolución de fármacos hidrofóbicos. Este estudio tuvo como objetivo mejorar la solubilidad y la velocidad de disolución de Selexipag mediante la formación de complejos de inclusión con β-ciclodextrina.

Métodos: Los complejos de inclusión de Selexipag se prepararon mediante tres técnicas: mezcla física, amasado y evaporación del disolvente, cada una en proporciones molares 1:1 y 1:2 con β-ciclodextrina. Se realizaron estudios de solubilidad de fase para determinar la constante de estabilidad. Los complejos preparados se evaluaron para determinar el contenido de fármaco y su disolución in vitro mediante espectrofotometría UV y un método de paleta, aparato USP Tipo II en HCl 0,1 N.

Resultados: El diagrama de solubilidad de fases mostró un perfil de tipo AL con una estequiometría de 1:1 y una constante de estabilidad de 164,56 M^–¹. Todas las formulaciones mostraron un contenido de fármaco aceptable (98.3-102.2 %). Entre los complejos analizados, el método de amasado en proporción 1:2 (SK2) mostró la mayor liberación del fármaco, alcanzando una disolución del 94 % en 60 minutos, en comparación con el 29,63 % del Selexipag puro. Esta mejora se atribuye a una mayor humectabilidad, amortización y menor cristalinidad del fármaco.

Conclusiones: La formación de complejos de inclusión de Selexipag con β-ciclodextrina Marcadamente mejorada su solubilidad y velocidad de disolución. El método de amasado con una relación molar de 1:2 resultó ser el más eficaz, ofreciendo una estrategia prometedora para mejorar la administración oral de fármacos poco solubles.

Formulación y evaluación de comprimidos desintegrables orales de maleato de enalapril utilizando superdesintegrantes sintéticos y naturales

2025-12-22T08:42:44+00:00

Introducción: Las tabletas orodispersables (ODTs) mejoran la adherencia del paciente, especialmente en poblaciones pediátricas, geriátricas y con disfagia. El Maleato de Enalapril, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con baja solubilidad en agua, fue seleccionado como fármaco modelo para evaluar la eficiencia de superdesintegrantes sintéticos y naturales en formulaciones ODT.

Método: Las ODTs de Maleato de Enalapril se prepararon por compresión directa utilizando superdesintegrantes sintéticos (Croscarmelosa Sódica, Almidón Glicolato Sódico) y un desintegrante natural (mucílago de Plantago ovata). Se desarrollaron ocho formulaciones y se evaluaron en parámetros de precompresión y poscompresión, estudios de desintegración in vitro, disolución y uniformidad de contenido.

Resultados: Todas las formulaciones cumplieron con las especificaciones farmacopeicas. Entre los lotes sintéticos, CCS3 mostró el menor tiempo de humectación (8,55 s), tiempo de desintegración (17,64 s) y una disolución rápida (99,24% a los 20 min). La formulación natural PO2 (20 mg de mucílago de Plantago ovata) presentó un rendimiento comparable con un tiempo de desintegración de ~12–14 s y una liberación casi completa del fármaco (99,98% a los 20 min).

Conclusiones: Tanto los superdesintegrantes naturales como los sintéticos produjeron eficazmente ODTs de Maleato de Enalapril con rápida desintegración y disolución. El mucílago de Plantago ovata demostró una eficiencia comparable a los superdesintegrantes sintéticos, respaldando su potencial como alternativa rentable, sostenible y ecológica para formulaciones ODT.

Actividad antidepresiva y ansiolítica de Safoof-i Sawda: una formulación poliherbal de Unani en ratas

2025-12-22T08:42:49+00:00

Introducción: Safoof-I Sawda (SS) es un medicamento UNANI tradicional que se utiliza para el tratamiento de trastornos neurológicos. El estudio se ha realizado para evaluar la actividad antidepresiva y ansiolítica de SS en animales.

Método: La actividad antidepresiva de SS se evaluó utilizando prueba de natación forzada y prueba de suspensión de cola. Se realizaron tres pruebas para estudiar la actividad ansiolítica. Imipramina(10 mg/kg, p.o.) y Diazepam(1 mg/kg, p.o.) se administraron como comparadores. Se utilizó un análisis de varianza de una vía seguido de la prueba de comparación múltiple de Tukey.

Resultados: El tiempo de inmovilidad se reduce en dos grupos de dosis más bajas en ambos modelos. La latencia de alimentación se redujo en todos los grupos tratados con SS (P < 0,05; P < 0,01). En el modelo de prueba LD, SS redujo la latencia para entrar en el compartimento de luz a 1000 y 1500 mg/kg. La evaluación estadística de la frecuencia de transferencias entre la cámara oscura y la cámara iluminada mostró que el diazepam, SS 1000 mg/kg y SS 1500 mg/kg causaron una frecuencia de transferencia significativamente mayor. El tiempo pasado en la cámara iluminada se incrementó significativamente en el grupo de diazepam (P < 0,05), SS 1000 mg/kg (P < 0,05) y SS 1500 mg/kg (P < 0,01).

Conclusiones: SS mostró una actividad antidepresiva significativa en dos dosis bajas probadas. El efecto ansiolítico del SS se observó en las tres dosis probadas en el modelo de prueba supresión de la latencia de alimentación inducida por la novedad, mientras que en el modelo de prueba claro oscuro, dos dosis más altas de SS mostraron un efecto ansiolítico significativo. En el modelo de prueba exploración de campo abierto, a pesar del aumento en los parámetros en el grupo SS en comparación con el control de vehículo, ninguna de las tres dosis probadas de SS mostró un efecto estadísticamente significativo.

Mejora de la Solubilidad y del Perfil de Disolución de Loteprednol Etabonate mediante Co-Cristalización: Una Estrategia para Potenciar el Rendimiento Biofarmacéutico

2025-12-22T08:42:48+00:00

Antecedentes: El Loteprednol Etabonato, un fármaco de Clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), presenta una baja solubilidad acuosa y una biodisponibilidad limitada, lo que dificulta su administración oral y eficacia terapéutica.

Objetivo: Mejorar la solubilidad y la velocidad de disolución del Loteprednol Etabonato mediante la formulación de co-cristales farmacéuticos con conformadores químicos seleccionados.

Métodos: Se prepararon co-cristales de Loteprednol Etabonato en proporciones estequiométricas con cafeína, ácido benzoico y ácido salicílico utilizando la técnica de evaporación del disolvente. Los co-cristales fueron caracterizados mediante espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), difracción de rayos X en polvo (PXRD) y microscopía electrónica de barrido (SEM). Se realizaron estudios de solubilidad y disolución para evaluar el rendimiento biofarmacéutico.

Resultados: Todos los co-cristales mostraron una mejora en los perfiles de solubilidad y disolución en comparación con el fármaco puro. El co-cristal de Loteprednol–ácido salicílico presentó la mayor solubilidad, alcanzando 31.90 µg/ml. Las caracterizaciones confirmaron una co-cristalización exitosa, con evidencia de interacciones no covalentes, mayor cristalinidad y cambios morfológicos.

Conclusión: La co-cristalización farmacéutica mejoró significativamente la solubilidad y la velocidad de disolución del Loteprednol Etabonato. Esta estrategia representa un enfoque prometedor para mejorar las propiedades biofarmacéuticas de fármacos con baja solubilidad en agua sin alterar su estructura química.

Formulación y evaluación de una crema de protección solar utilizando 7-dehidrocolesterol como precursor de la vitamina D

2025-12-22T08:42:51+00:00

Introducción: La deficiencia de vitamina D es un problema global, a menudo agravado por los protectores solares convencionales que bloquean la radiación ultravioleta B necesaria para su síntesis. Este estudio tuvo como objetivo formular una crema solar con 7-dehidrocolesterol (7-DHC), precursor de la vitamina D, capaz de proteger frente a la radiación y permitir su producción cutánea.

Método: Se elaboró una emulsión aceite/agua con 7-DHC, óxido de zinc, aceite de parafina, cera de abejas y excipientes. Se evaluaron el Factor de Protección Solar (FPS) mediante espectrofotometría ultravioleta UV y propiedades fisicoquímicas como pH, extrusión, viscosidad, extrusión y homogeneidad. La estabilidad acelerada se analizó a 40 ± 2 °C y 75 ± 5 % HR durante tres meses, según directrices ICH.

Resultados: La formulación presentó un FPS intermedio de 5,08, adecuado para equilibrar la fotoprotección y transmisión de radiaciones ultravioleta B. El pH (5,86) fue compatible con la piel, y la extensibilidad (3,3 g x cm/s) indicó buena aplicación. La viscosidad y extrusión fueron óptimas para el uso, mientras que la homogeneidad confirmó una emulsión estable sin separación de fases. Las pruebas de estabilidad no mostraron cambios relevantes en pH, aspecto o consistencia.

Conclusiones: Se desarrolló con éxito una crema solar enriquecida con 7-DHC, estable y con propiedades adecuadas. Este enfoque dual combina protección ultravioleta con potencial apoyo a la síntesis de vitamina D, constituyendo una alternativa prometedora a los protectores solares convencionales. Se requieren estudios in vivo y clínicos para confirmar su eficacia.

La integración de multi-ómica y la simulación de dinámica molecular revelan los mecanismos terapéuticos de Cordyceps sinensis contra el cáncer colorrectal

2025-12-22T08:42:43+00:00

Introducción: El cáncer colorrectal es una neoplasia frecuente. Cordyceps sinensis, medicina tradicional china, se ha reportado que tiene potencial terapéutico. Aunque sus compuestos activos y mecanismos moleculares no están del todo esclarecidos. Este estudio tuvo como objetivo explorar los posibles mecanismos frente al cáncer colorrectal mediante farmacología de redes, acoplamiento molecular y dinámica molecular.

Método: Se aplicó un enfoque integrador para identificar compuestos activos y proteínas diana centrales, realizar análisis GO y KEGG, y evaluar las interacciones de unión predichas y la estabilidad del complejo.

Resultados: Se identificaron cinco compuestos principales: ácido araquidónico, cerevisterol, acetato de linoleilo, colesterol y palmitato de colesterol. Las dianas incluyeron SRC, PIK3CA, PIK3CB, PTPN11, JAK2 y PTGS2. Los compuestos mostraron diferentes interacciones de unión predichas con estas dianas, con el colesterol formando el complejo más estable con la proteína central SRC. En contraste, la unión del cerevisterol se asoció con una mayor flexibilidad proteica.

Conclusiones: Los efectos terapéuticos de Cordyceps sinensis frente al cáncer colorrectal están mediados por compuestos activos, en especial el colesterol, que forma un complejo estable con SRC. Este estudio proporciona evidencia computacional inicial. El enfoque multi-ómico integrador aporta evidencia sobre sus acciones farmacológicas y resalta su potencial para el desarrollo de nuevos fármacos.

Características clínicas y sociodemográficas de pacientes con alergia a betalactámicos: Revisión estructurada

2025-12-22T08:42:46+00:00

Introducción: Las reacciones alérgicas medicamentosas constituyen un desafío para la salud pública, siendo la alergia a los betalactámicos la más reportada en adultos. Por su parte, entre un 80-90% de las alergias reportadas no son realmente reacciones de hipersensibilidad de origen inmunológico. Por ello, resulta de interés conocer las características de los pacientes con alergia a betalactámicos y, por tanto, la síntesis de la información disponible sobre este aspecto podría ser de interés clínico.

Objetivo: Identificar y sintetizar las características clínicas y sociodemográficas de pacientes con alergia a betalactámicos.

Metodología: Revisión estructurada en PubMed/Medline utilizando las palabras clave “Allergy” AND “Beta-Lactam”, hasta octubre 2 de 2024, de artículos con acceso a texto completo, en inglés y/o español, publicados en los últimos 10 años y en adultos.

Resultados: De 44 artículos identificados, 24 fueron incluidos en la revisión. La alergia a betalactámicos se presentó entre 50-84 % en mujeres, en pacientes entre los 35,4 y 67,4 años, y el 25-92 % de los pacientes fue de raza blanca. Por su parte, las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes fueron angioedema (17-100 %), urticaria (16 -100 %), erupción cutánea (31-86 %), exantema maculopapular (37-50 %), anafilaxia (13-50 %) y prurito (3-41 %), y los antecedentes personales fueron exantema benigno (100%), asma (19-27 %) y atopia (24 %).

Conclusiones: La alergia confirmada a betalactámicos afecta principalmente a mujeres adultas de raza blanca. El angioedema, urticaria y anafilaxia son las manifestaciones clínicas más frecuentes; mientras que el exantema benigno, asma y atopia son los antecedentes médicos de mayor frecuencia.

Beers, STOPP/START y PRISCUS: análisis crítico de su evolución y aplicabilidad en la prescripción geriátrica

2025-12-22T08:42:42+00:00

Introducción: La polifarmacia, definida como el uso concomitante de cinco o más medicamentos es común en adultos mayores. Los medicamentos potencialmente inapropiados son los medicamentos cuyos riesgos superan los beneficios potenciales en adultos mayores, especialmente cuando hay otras alternativas efectivas disponibles. El objetivo de la investigación es realizar un análisis comparativo de la evolución, adaptaciones transculturales, ventajas y limitaciones de los criterios de Beers, STOPP/START y PRISCUS, para evaluar su aplicabilidad en contextos clínicos diversos.

Método: Revisión narrativa crítica de los artículos recuperados en las bases de datos PubMed, LILACS, SciELO y Cochrane. La búsqueda se circunscribió al período comprendido entre 2014 y 2024, sin imponer restricciones de idioma iniciales. Se incluyeron artículos originales, revisiones sistemáticas, guías de práctica clínica y estudios de validación.

Resultados: De las 675 referencias recuperadas, tras aplicar los criterios de inclusión y exclusión, se seleccionaron 31 artículos. Los criterios de Beers representaron el 73,7 % del total de publicaciones identificadas (n=498/675) y destacan las 11 adaptaciones de los criterios STOPP/START.

Conclusiones: Los criterios de Beers y STOPP/START han trascendido su propósito original para convertirse en pilares fundacionales para el desarrollo de herramientas locales. Su valor no solo radica en su aplicación directa, sino en su papel como marcos de referencia para la creación y validación de criterios adaptados culturalmente.