Unión de Desloratadina y Atenolol con Albúmina Sérica Bovina y sus interacciones in vitro

Autores/as

  • Khondoker Shihab-us-Sakib Department of Pharmacy, The University of Asia Pacific, Dhaka-1209, (Bangladesh)
  • Mohammad A. Islam Department of Pharmacy, The University of Asia Pacific, Dhaka-1209, (Bangladesh)
  • M. Moniruzzaman Department of Pharmacy, The University of Asia Pacific, Dhaka-1209, (Bangladesh)
  • Anwar Hussein Department of Pharmacy, The University of Asia Pacific, Dhaka-1209, (Bangladesh)
  • M. Mahboob Hossain Department of Mathematics and Natural Sciences, Microbiology Programme, BRAC University, Mohakhali, Dhaka-1212, (Bangladesh)
  • Mohammad A. Mazid Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Dhaka, Dhaka-1000, (Bangladesh)

Palabras clave:

Atenolol, desloratadine, drug-drug interaction, bovine serum albumin, equilibrium dialysis

Resumen

Objetivo: Unir atenolol, antagonista selectivo de los receptores β1, y desloratadina, antagonista de los receptores H1, a albúmina sérica bovina.

Método: El análisis de la unión se analizó mediante diálisis de equilibrio utilizando ranitidina y diazepam como sondas específicas para el sitio I y sitio II respectivamente

Resultados: Los resultados sugirieron dos conjuntos de constantes de asociación. Para el atenolol: constante de asociación con afinidad elevada (k1 = 5 x 10-5 M-1) con baja capacidad (n1 = 2) y constante de asociación con afinidad baja (k2 = 5 x 10-5 M-1) con alta capacidad (n2 = 5), mientras que para la desloratadina: constante de afinidad de asociación elevada (k1 = 45 x 10-5 M-1) con baja capacidad (n1 = 1,3) y constante de afinidad de asociación baja (k2= 5 x 10-5 M-1) con alta capacidad (n2 = 2,5), a un pH 7,4 y 27 °C. Tras la administración conjunta de atenolol y desloratadina en presencia o ausencia de ranitidina o diazepam, la desloratadina provocó la liberación del atenolol de su sitio de unión a la albúmina sérica bovina, provocando una disminución de la unión del atenolol a la albúmina sérica bovina. La fracción libre de atenolol incrementó del 84,1% al 99% y la concentración de la desloratadina de 0 x 10-5 M a 14 x 10-5 M. En presencia de diazepam como sonda específica para el sitio II, la desloratadina incrementó la fracción libre de atenolol del 0,45% to 14,3%.

Conclusión: Los datos obtenidos indican la interacción de concentraciones elevadas de desloratadina a los sitios de unión de la albúmina sérica bovina modificando las propiedades farmacocinéticas del atenolol.

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Citas

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Publicado

2012-12-20

Cómo citar

1.
Shihab-us-Sakib K, Islam MA, Moniruzzaman M, Hussein A, Mahboob Hossain M, Mazid MA. Unión de Desloratadina y Atenolol con Albúmina Sérica Bovina y sus interacciones in vitro. Ars Pharm [Internet]. 20 de diciembre de 2012 [citado 21 de julio de 2024];53(4):21-7. Disponible en: https://revistaseug.ugr.es/index.php/ars/article/view/4689

Número

Sección

Artículos Originales