Formulación y caracterización IN VITRO de microesferas de quitosano portadoras de tartrato de metoprolol

Autores/as

  • Bharti D. Adi School of Pharmaceutical Sciences, Rajiv Gandhi Proudyogiki Vishawavidyalaya, Bhopal, India-462036
  • Keservani K. Raj School of Pharmaceutical Sciences, Rajiv Gandhi Proudyogiki Vishawavidyalaya, Bhopal, India-462036
  • Sharma K. Anil School of Pharmaceutical Sciences, Rajiv Gandhi Proudyogiki Vishawavidyalaya, Bhopal, India-462036
  • Kesharwani K. Rajesh Division of Applied Science and Indo-Russian Center for Biotechnology [IRCB], Indian Institute of Information Technology, Allahabad, India-211012
  • Husain M. Gulam Department of Pharmaceutics, Banaras Hindu University, Varanasi, India- 221005

Palabras clave:

Tartrato de metoprolol, Microesferas de quitosano, Microfotografía

Resumen

Objetivos: El objetivo principal del presente estudio es el de facilitar la administración intranasal de tartrato de metoprolol (cardioselectivo β1-bloqueante), mediante la formulación de microesferas mucoadhesivas.

Métodos: Las microesferas se preparan por precipitación iónica y el método químico de reticulación. Las microesferas se caracterizaron mediante determinación del tamaño de partícula, morfología de la superficie, la eficiencia de atrapamiento, estudio in vitro de la liberación del fármaco y por espectroscopia infrarroja.

Resultados: El tamaño de partícula y retención máxima de formulación optimizada (MT 4) fue de 1897 nm y 94,19± 0,015%, respectivamente. La liberación del fármaco in vitro en una solución salina de tampón fosfato (pH=7,4) fue 97,88 ± 0,02% en la formulación de MF1. La tasa de liberación del fármaco puede ser adaptada mediante la manipulación del grado de cristalinidad, la menor cristalinidad favorece una liberación mas lenta. El fármaco empleado puede inducir la escisión de la cadena de polímeros a través de la degradación del nucleófilo. Los resultados de los análisis de infrarrojos no moistraron ningún tipo de alteración producida por el proceso de microencapsulación.

Conclusiones: el tartrato de metoprolol liberado en la mucosa nasal es aceptable para conseguir reducir los niveles elevados de presión arterial.

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Citas

Alnasir FA. Hypertension the Silent Killer, 1st International Conference, in Partnership with the WHO. Qatar Primary Health Care. 2008. [cited 2010 Dec 19]. Available from:http://gis.emro.who.int/HealthSystemObservatory/Workshops/QatarConference

Tripathi KD. Essentials of medical pharmacology. 6th ed. New Delhi; 2004.

Behl CR. Effects of physicochemical properties and other factors on systemic nasal drug delivery. Adv Drug Deliv Rev. 1998; 29: 89-116.

Nakamura K. Uptake and release of budesonide from mucoadhesive, pH-sensitive copolymers and the application to nasal delivery. J Control Release. 1999; 61: 329-35.

Park JS. In situ gelling and mucoadhesive polymer vehicles for controlled intranasal delivery of plasmid DNA. J Biomed Mater Res. 2002; 59(1): 144-51.

Kotze AF. Chitosan and chitosan derivatives as absorption enhancers for peptide drugs across mucosal epithelia. In: E Mathiowitz, D.E Chickering, C.-M Lehr editors. Bioadhesive Drug Delivery Systems, Fundamentals, Novel Approaches and Development. New York: Marcel Dekker; 1999. p 341-87.

Bernkop-Schnürch A, Kast CE, Richter MF. Improvement in the mucoadhesive properties of alginate by the covalent attachment of cysteine. J Control Rel 2001; 71(3): 277-85.

Wang JS. Aminated gelatin as a nasal absorption enhancer for peptide drugs: evaluation of absorption enhancing effect and nasal mucosa perturbation in rats. J Pharm Pharmacol. 2002; 54: 181-88.

Mathiowitz E, Chickering DE, Jacob JS inventors; Brown University Research Foundation, Providence, RI, assignee. Bioadhesive microspheres and their use as drug delivery and imaging systems. United States Patent. US6197346. 2001 Mar 6.

Sakagami M. Mucoadhesive beclomethasone microspheres for powder inhalation: their pharmacokinetics and pharmacodynamics evaluation, Journal of Controlled Release. 2002; 80 (1-3): 207-18.

Sakagami M, Sakon K, Kinoshita W, Makino Y. Enhanced pulmonary absorption following aerosol administration of mucoadhesive powder microspheres. Journal of Controlled Release 2001; 77 (1-2): 117-29.

Borchard G, Luegen HL, de Boer AG, Verhoef JC, Lehr CM, Junginger HE. The potential of mucoadhesive polymers in enhancing intestinal peptide drug absorption: III. Effects of chitosan-glutamate and carbomer on epithelial tight junctions in vitro. Journal of Controlled Release. 1996; 39(2-3): 131-38.

Yuan Q, Shah J, Hein S, Misra RD. Controlled and extended drug release behavior of chitosan-based nanoparticle carrier. Acta biomaterialia. 2010; 6(3): 1140-48.

Saito K, Fujieda T, Yoshioka H, Feasibility of simple chitosan sheet as drug delivery carrier. Euro J Pharm Biopharm, 2006; 64 (2): 161-66.

Takeuchi H. Mucoadhesive properties of carbopol or chitosan-coated liposomes and their effectiveness in the oral administration of calcitonin to rats. Journal of Controlled Release. 2003; 86(2-3): 235-42.

Vanrell RH, Carballido AF, Frutos G, Cadorniga R. Enhancement of the mydriatic response to tropicamide by bioadhesive polymers. J Ocular Pharmacol Ther. 2000; 16: 419-28.

Lim ST, Forbes B, Martin GP, Brown MB. In vivo and in vitro characterization of novel microparticulates based on hyaluronan and chitosan hydroglutamate. AAPS Pharm Sci Tech. 2001; 2: 20.

Berthold A, Cremer K, Kreuter J. Preparation and characterization of chitosan microspheres as drug carrier for prednisolone sodium phosphate as model for anti-inflammatory drugs. Journal of Controlled Release. 1996; 39(1): 17-25.

Krisnamoorthy R, Mitra AK. Mucoadhesive polymers in ocular drug delivery, New York: Marcel Dekker; 1993.

Junior AA, Matos J R. Thermal behavior and stability of biodegradable spray-dried microparticles containing triamcinolone. International Journal of Pharmaceutics. 2009; 368(1-2): 45-55.

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Publicado

2012-09-20

Cómo citar

1.
Adi BD, Raj KK, Anil SK, Rajesh KK, Gulam HM. Formulación y caracterización IN VITRO de microesferas de quitosano portadoras de tartrato de metoprolol. Ars Pharm [Internet]. 20 de septiembre de 2012 [citado 20 de noviembre de 2024];53(3):13-8. Disponible en: https://revistaseug.ugr.es/index.php/ars/article/view/4680

Número

Vol. 53 Núm. 3 (2012)

Sección

Artículos Originales

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