Structure - activity studies with histamine H3 - receptor ligands
Resumen
Se han sintetizado análogos de tioperamida. Los compuestos han sido ensayados in
vitro para explorar los factores que permitan diseñar compuestos derivados de la tioperamida
sin grupo tiourea que mejoren la penetración cerebral. Los compuestos más activos como
H3-antagonistas contienen un átomo de nitrógeno aromático hetorocíclico sobre la cadena
lateral. Estos compuestos se han empleado como cabeza de serie para obtener potentes
H3-antagonistas de histarnina con estructura de ariloxietil y ariloxipropilimidazoles.
Las relaciones estructura actividad de agonistas se han revisado brevemente. Se han
estudiado un grupo de análogos de (S-[2-imidazol-4-il)etil]isotiourea (imetit) con el
objeto de explorar la transición entre agonistas y antagonistas. N,N' -dibutil-[S-[3-(imidazol-
4-il)propil]isotiourea es un muy potente antagonistas que tiene Ki=1.5 nM.
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