Primeros estudios de preformulación en el desarrollo de una suspensión farmacéutica de micropartículas de Praziquantel destinada a la vía de administración oral
DOI:
https://doi.org/10.30827/ars.v60i4.9986Palabras clave:
Electroforesis, Esquistosomiasis, Praziquantel, Sedimentación, Suspensión AcuosaResumen
Introducción: Uno de los fármacos de primera línea en el tratamiento de la esquistosomiasis es el Praziquantel. Numerosas son las formas farmacéuticas sólidas orales desarrolladas hasta la fecha, siendo éstas poco adecuadas para determinados grupos de población, ej. tercera edad y Pediatría, y Veterinaria. Este trabajo describe los primeros pasos en el desarrollo de un estudio de preformulación dirigido al diseño de una forma farmacéutica líquida de administración oral para este principio activo.
Método: Se caracterizó la forma y tamaño de las partículas de Praziquantel con las que se pretendía preparar una suspensión acuosa, mediante microscopía electrónica de barrido. Además, se analizó el efecto que el pH y el tipo de electrolito y su concentración tenían sobre el comportamiento de las suspensiones formuladas, gracias a medidas de electroforesis (potencial zeta) y espectrofotometría ultravioleta-visible (turbidimetría en función del tiempo).
Resultados: La población de partículas de fármaco se caracterizó por una forma acicular y un tamaño micrométrico, con una distribución de tamaños heterogénea. Se comprobó cómo controlando la composición del medio de dispersión, en términos de pH y electrolitos, podía definirse la carga eléctrica superficial de las partículas de fármaco y, así su proceso de sedimentación, obteniéndose el sistema más adecuado para la vía de administración oral (sistema floculado).
Conclusiones: Se han definido las condiciones iniciales de formulación de suspensiones acuosas de Praziquantel destinadas a la vía oral. Un control adecuado de la composición de la fase externa resulta fundamental en el establecimiento del mejor sistema (floculado) para esta vía de administración.
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Zanolla D, Perissutti B, Passerini N, et al. A new soluble and bioactive polymorph of praziquantel. Eur J Pharm Biopharm. 2018; 127:19-28. doi: 10.1016/j.ejpb.2018.01.018.
World Health Organization - Weekly Epidemiological Record. Schistosomiasis: number of people treated worldwide in 2014. Wkly Epidemiol Rec. 2016; 91(5):53-60.
Hong ST. Albendazole and praziquantel: review and safety monitoring in Korea. Infect Chemother. 2018; 50(1):1-10. doi: 10.3947/ic.2018.50.1.1.
Conway J, Bero L, Ondari C, Wasan KM. Review of the quality of pediatric medications in developing countries. J Pharm Sci. 2013; 102(5):1419-1433. doi: 10.1002/jps.23474.
Qian M, Wei L, Hao L, Tang S. Pharmacokinetics of new high-concentration and long-acting praziquantel oily suspensions after intramuscular administration in cattle. J Vet Pharmacol Ther. 2017; 40(5):454-458. doi: 10.1111/jvp.12378.
Tang S, Chen L, Guo Z, et al. Pharmacokinetics of a new ivermectin/praziquantel oil suspension after intramuscular administration in pigs. Vet Parasitol. 2012; 185(2-4):229-235. doi: 10.1016/j.vetpar.2011.10.021.
Mourão SC, Costa PI, Salgado HR, Gremião MP. Improvement of antischistosomal activity of praziquantel by incorporation into phosphatidylcholine-containing liposomes. Int J Pharm. 2005; 295(1-2):157-162. doi: 10.1016/j.ijpharm.2005.02.009.
Xie S, Pan B, Shi B, et al. Solid lipid nanoparticle suspension enhanced the therapeutic efficacy of praziquantel against tapeworm. Int J Nanomedicine. 2011; 6:2367-2374. doi: 10.2147/IJN.S24919.
Malhado M, Pinto DP, Silva AC, et al. Preclinical pharmacokinetic evaluation of praziquantel loaded in poly (methyl methacrylate) nanoparticle using a HPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2016; 117:405-412. doi: 10.1016/j.jpba.2015.09.023.
Torabi N, Dobakhti F, Faghihzadeh S, Haniloo A. In vitro and in vivo effects of chitosan-praziquantel and chitosan-albendazole nanoparticles on Echinococcus granulosus Metacestodes. Parasitol Res. 2018; 117(7):2015-2023. doi: 10.1007/s00436-018-5849-z.
Arias JL, Gómez-Gallo A, Delgado AV, Gallardo V. Study of the stability of Kollidon SR suspensions for pharmaceutical applications. Colloids Surf A Physicochem Eng Aspects. 2009; 338:107-113. doi: 10.1016/j.colsurfa.2009.01.001.
López-Viota M, Arias JL, Gallardo V. Propiedades fisicoquímicas básicas de los sistemas dispersos. En: Martínez Pacheco R, editor. Tratado de Tecnología Farmacéutica. Vol. 2. 1ª ed. Madrid: Editorial Síntesis, S.A.; 2016. p. 171-196.
Cózar-Bernal MJ, Gallardo V, Sáez-Fernández E, et al. Role of the electrokinetic properties on the stability of mebendazole suspensions for veterinary applications. Int J Pharm. 2010; 393(1-2):161-166. doi: 10.1016/j.ijpharm.2010.04.031.
Dragan ES, Mihai M, Schwarz S. Complex nanoparticles based on chitosan and ionic/nonionic strong polyanions: formation, stability, and application. ACS Appl Mater Interfaces. 2009; 1(6):1231-1240. doi: 10.1021/am900109u.
Piazzini V, Landucci E, D’Ambrosio M, et al. Chitosan coated human serum albumin nanoparticles: a promising strategy for nose-to-brain drug delivery. Int J Biol Macromol. 2019; 129:267-280. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2019.02.005.
Gallardo Lara V, Ruiz MA, López-Viota J, Salcedo J, Delgado AV. Electrokinetic study of omeprazole drug in aqueous suspensions. Colloids Surf A Physicochem Eng Aspects. 2003; 218:21-26. doi: 10.1016/S0927-7757(02)00589-7.
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