Una nueva aproximación a la optimización terapéutica del diclofenaco

Autores/as

  • MR YADAV Pharmacy Department, Faculty of Technology and Engineering, Kalabhavan, The M.S. University of Baroda, Vadodara-390001. India
  • PK HALEN Pharmacy Department, Faculty of Technology and Engineering, Kalabhavan, The M.S. University of Baroda, Vadodara-390001. India
  • KK CHAGTI Pharmacy Department, Faculty of Technology and Engineering, Kalabhavan, The M.S. University of Baroda, Vadodara-390001. India
  • B HEMALATHA Pharmacy Department, Faculty of Technology and Engineering, Kalabhavan, The M.S. University of Baroda, Vadodara-390001. India
  • R GIRIDHAR Pharmacy Department, Faculty of Technology and Engineering, Kalabhavan, The M.S. University of Baroda, Vadodara-390001. India

Palabras clave:

Diclofenaco, Efecto de contacto directo, Toxicidad gastrointestinal, Daño en la mucosa, Profármacos, Ulcerogenicidad

Resumen

Con objeto de obtener compuestos con menor toxicidad gástrica que el diclofenaco, se sintetizaron yevaluaron cinco ésteres derivados aminoetílicos N,N-sustituidos derivados del diclofenaco. Estos ésteresse diseñaron para satisfacer el requisito estructural de disponer de una actividad anticolinérgica intactaantes de la separación. Además de bloquear el grupo carboxilo ácido mediante esterificación, estaactividad se incorporó a los ésteres sintetizados, con el beneficio adicional esperado de la reducción dela secreción de ácido gástrico y la consecuente eliminación de la irritación local mediante un mecanismodual. En este estudio se describen la síntesis, la cinética de la hidrólisis y la actividad biológica de estosésteres. Todos los derivados de éster permanecieron estables en tampones de pH 2,0 y 7,4 durante unperíodo de tiempo suficiente, lo que aseguró su absorción en estado intacto y la eliminación de lairritación gástrica local producida por el fármaco principal. Se observó una rápida hidrólisis enzimáticade todos los derivados en un 80% de suero humano combinado. Se descubrió que los ésteres sintetizadosposeían la actividad anticolinérgica propuesta. Se mantuvo la actividad antiinflamatoria en la mayoría delos compuestos y se logró una significativa reducción del potencial ulcerogénico en comparación con eldiclofenaco.

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Citas

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Publicado

2005-06-16

Cómo citar

1.
YADAV M, HALEN P, CHAGTI K, HEMALATHA B, GIRIDHAR R. Una nueva aproximación a la optimización terapéutica del diclofenaco. Ars Pharm [Internet]. 16 de junio de 2005 [citado 22 de diciembre de 2024];46(3):263-77. Disponible en: https://revistaseug.ugr.es/index.php/ars/article/view/5079

Número

Vol. 46 Núm. 3 (2005)

Sección

Artículos Originales

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