Formulación y evaluación de comprimidos sublinguales con sulfato de terbutalina: estudios de optimización e in vivo

Resumen

La finalidad de este trabajo de investigación es la formulación de un comprimido sublingual de sulfatode terbutalina de acción rápida y mejorar la biodisponibilidad y el cumplimiento de las pautas por partedel paciente. Para la preparación de los gránulos se utilizó una técnica de granulación húmeda. Seprepararon formulaciones basadas en el diseño factorial con variables de formulación 32: la cantidad decelulosa microcristalina (MCC) (X1) y la crospovidona como componente bioadhesivo (X2). Comovariables de respuesta se evaluaron la resistencia al aplastamiento, la friabilidad y el tiempo de desintegración(DT). Los principales efectos y términos de interacción se evaluaron cuantitativamente medianteun modelo cuadrático. Los resultados revelaron que la cantidad de MCC y crospovidona afectabansignificativamente a las variables de respuesta. La formulación optimizada de comprimidos contiene 31,5mg de MCC y 4,5 mg de crospovidona, se desintegra en un período corto con un índice DT de 30,2+ 5,5 seg. y tiene una resistencia al aplastamiento suficiente y una friabilidad aceptable. Las concentracionesplasmáticas de terbutalina se obtuvieron a los 5 minutos. Los resultados indican que lacrospovidona, un componente bioadhesivo, impide tragar la terbutalina, sin afectar a su liberación yabsorción. En conclusión, la formulación del comprimido sublingual se puede extrapolar a otros fármacosen los que se desee una absorción rápida.