Estudios fisicoquímicos y biológicos de un nuevo derivado de la eritromicina: el folato de eritromicina
Palabras clave:
folato de eritromicina, Actividad antimicrobiana in vitro, Concentración sérica in vivo, Parámetros farmacocinéticosResumen
Se preparó un derivado nuevo de la eritromicina, el folato de eritromicina, y se evaluaron sus propiedadesfisicoquímicas y biológicas. El derivado presenta una buena solubilidad en metanol, etanol ypropileno glicol. Los valores de los coeficientes de partición, que fueron 1,12 y 1,10 en sistemas decloroformo/agua y octanol/agua respectivamente, indican que probablemente se distribuya bien in vivo.La potencia in vitro del derivado, 716 μg/mg, es mayor que la de derivados existentes como el estolatode eritromicina, el estearato de eritromicina, el etil sucinato de eritromicina, el gluceptato de eritromicinay el lactobionato de eritromicina. Las concentraciones inhibitorias mínimas in vitro del derivado sonmenores que las de la base frente a Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginasa, Bacillus pumilis yEscherichia coli. Los parámetros farmacocinéticos in vivo del derivado en conejos son los siguientes:la vida media de eliminación, t½ es de 117,45 min. para el derivado y de 150,45 min. para la base deeritromicina utilizada como estándar de referencia. El volumen de distribución Vd del derivado y de labase de eritromicina es de 177,56 % y 352,20 % respectivamente. Los resultados de la investigaciónindican que el folato de eritromicina tiene un gran potencial en aplicaciones clínicas posibles.Descargas
Citas
British National Formulary 46 British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, Pharmaceutical Press, 2003; 274 – 275
American Society of Health System Pharmacist, American Hospital Formulary Service, MD, America, 2001; 3316 – 3318
Mycek MJ, Harvey RA, Champe PC. in: Pharmacology. Harvey RA, Champe PC. ed., Lipincott Williams and Wilkins, New York, 2000; 317 – 321.
Haslet C, Edwin R, Chilvers R, John A, Hunter A, Boon NA. in: Principles and Practice of Medicine. Davidson, ed., Churchill Livingstone, London, 2000; 344.
Laurence DR, Bennet AN, Brown NJ. in; Clinical Pharmacology. D. R. Laurence ed., Churchill Livingstone, 1997; 208 – 209.
Garrod LP, Lambert HP, Grady FO. in; Antibiotics and Chemotherapy.
Bray and Stephens, Preparation of erythromycin estolate (ester salt). U.S. Patent 3,000,874 (1961 to Lilly Laboratories, U.S.A).
Walasek OF, Preparation of erythromycin stearate, (salt). U.S. Patent 2,881,163 (1959 to Abbott, Laboratories, U.S.A).
Shepher, Preparation of erythromycin glucoheptonate (salt). U.S. Patent 2,852,429 (1958 to Lilly Laboratories, U.S.A).
Hoffhine, Preparation of erythromycin lactobionate (salt). U.S. Patent 2,761,859 (1956 to Abbott, Laboratories, U.S.A).
Stephens VC, Preparation of erythromycin propionate. U.S. Patent 2,993,833 (1961 to Lilly, Laboratories, U.S.A).
Morvolla MLA, Preparation of erythromycin acistrate (ester prodrug). Belgian Patent, 901,411 (1985 to Orion Yhtyma Oy).
Honkanen EJ, Preparation of erythromycin acistrate (ester prodrug). U.S. Patent 4,599,326 (1986 to Orion Ohiama).
Chun AHC, Seitz JA. Drug Bioavailability Information and its Utility. J. Am. Pharm. Ass. 1974; 14: 407 - 414.
Chun AHC, Seitz JA, Pharmacokinetics and Biological Availability of Erythromycin. Infection. 1977; 5 (suppl): 14 - 22.
Mathur CE, Austin KC, Philpot CR, McDonald PJ. Absorption and oral bioavailability of erythromycin. Br. J. Clin. Pharmac. 1981; 12: 131 – 140.
Czeizel AE, Dudas I. Prevention of first occurrence of neural tube defects by preconceptional vitamin supplementation.
N Engl. J. Med. 1992; 327: 1831 – 1835.
Bery RJ, Li Z, Errickson J. Prevention of neural – tube defects with folic acid in China. N Engl. J. Med. 1999; 341: 1485 – 1490.
Clarke R, Robert J. Foliate, Vitamin B12 and serum total homocysteine levels in confirmed Alzheimer’s disease. Archives
of Neurology. 1998; 55: 1449 – 1455.
Ali M, Killian R. Homocysteine: an emerging age related cardiovascular risk factor. Geriatrics. 1999; 55: 41 – 51.
Hultberg B, Agardh CD, Agardh E, Lovestam Adrian M. Poor metabolic control early age onset, marginal folate deficiency
are associated with increasing levels of plasma homocysteine in insulin dependent diabetes mellitus. Scand. J. Clin.
Lab. Invest. 1997; 57: 595 – 600.
Dutta SK, Basu SK. Preparation of Erythromycin Aldobionate. Indian patent No. 142584 to Jadavpur University, Calcutta,
India 1977.
Dutta SK, Basu SK. Preparation of Erythromycin Aldobionate. US Patent No. 4137378 to Jadavpur University, Calcutta, India 1979.
Marsh JR, Weiss PJ. Solubility of Antibiotics in 26 Solvents. J. Assoc. Offic. Anal. Chem. 1977; 50 (2): 457 – 462.
Grove DC, Randall UA. in: Assay methods of Antibiotics - A laboratory manual, Medical encyclopedia. Welch H, Marti-
Jbanez F, ed., Marcel Dekker Inc., New York 1955; 7.
Jorgensen JA, Turnbridge JD, J. A. Washington: in Manual of Clinical Microbiology. Murray PR, Baron EJ, Pfaller MA, Tenover FC, Yolka RH, ed., American Society of Microbiology Press, Washington D.C, 1999; 1526 – 1530.
Edsall JT, Wymann J. in Biophysical Chemistry. Vol. I, Academic Press Inc., New York, 1958; 594 – 595.
OECD (2001) Guidelines for testing of chemicals for acute oral toxicity - up and down procedure no 425 (Adapted 17th
December, 2001).
Manna PK, Basu S.K, Goswami BB. Studies on Erythromycin Melibionate – a New Water Soluble Salt of Erythromycin.
Drug. Dev. Ind. Pharm. 1995; 21(18): 2097 - 2107.
Manna PK, Basu SK. Preparation and Evaluation of Erythromycin Fumarate - a New Derivative of Erythromycin. Drug. Dev. Ind. Pharm. 1998; 24 (9): 879 – 882.
Manna PK, Basu SK. Studies of Erythromycin Maltobionate, a new Derivative of Erythromycin. Drug. Dev. Ind. Pharm. 1999; 25 (3): 391 - 395.
Manna PK, Kumaran V, Mohanta GP, Manavalan R. Preparation and evaluation of a new erythromycin derivative – erythromycin taurate. Acta Pharm. 2004; 54: 231 – 242.
Basu SK, Manna PK, Goswami BB. Intravenous Pharmacokinetics and in vitro protein binding studies of two new salts of erythromycin. Drug. Dev. Ind. Pharm. 1990; 16 (10): 1619 - 1632.
Basu SK, Manna PK, Goswami BB. Studies on the intravenous Pharmacokinetics in rabbit and in vitro protein binding of two new salts of erythromycin: erythromycin maltobionate and erythromycin fumarate. Biopharmaceutics and Drug Disposition 1992; 13: 437 - 443.
Welling PG, Craig WA. Pharmacokinetics of Intravenous Erythromycin. Am. J. Of. Pharm. Sci. 1978; 67: 1057 – 1058.
Descargas
Publicado
Cómo citar
Número
Sección
Licencia
Los artículos que se publican en esta revista están sujetos a los siguientes términos en relación a los derechos patrimoniales o de explotación:
- Los autores/as conservarán sus derechos de autor y garantizarán a la revista el derecho de primera publicación de su obra, la cual se distribuirá con una licencia Creative Commons BY-NC-SA 4.0 que permite a terceros reutilizar la obra siempre que se indique su autor, se cite la fuente original y no se haga un uso comercial de la misma.
- Los autores/as podrán adoptar otros acuerdos de licencia no exclusiva de distribución de la versión de la obra publicada (p. ej.: depositarla en un archivo telemático institucional o publicarla en un volumen monográfico) siempre que se indique la fuente original de su publicación.
- Se permite y recomienda a los autores/as difundir su obra a través de Internet (p. ej.: en repositorios institucionales o en su página web) antes y durante el proceso de envío, lo cual puede producir intercambios interesantes y aumentar las citas de la obra publicada. (Véase El efecto del acceso abierto).
