Preparación de comprimidos de desintegración rápida de clorhidrato de ondansetrón mediante el método de compresión directa
Palabras clave:
Índice sintético, Función de deseabilidad, Comprimidos de desintegración rápida, Diseño en retículos simpleResumen
Para elaborar comprimidos de desintegración rápida con un contenido de 8 mg de clorhidrato de ondansetrón, consufi ciente integridad mecánica y buen sabor, se preparó una formulación de celulosa microcristalina (CM), lactosaanhidra, manitol y croscarmelosa. Los comprimidos se elaboraron mediante el método de compresión directa. Sedeterminaron propiedades tales como la resistencia a la fractura, el tiempo de desintegración, el tiempo de humidificación y la friabilidad. Para la preparación de los primeros lotes se utilizó el diseño experimental de compuestode segundo orden esférico de dos factores, y para su optimización se empleó la función de deseabilidad. Para lapreparación de los comprimidos de desintegración rápida se utilizó un diseño en retículos simple con restriccionesen la proporción de los excipientes. En un diseño posterior, se seleccionaron como variables independientesla resistencia a la fractura y la concentración de celulosa microcristalina, de lactosa anhidra y de manitol. Pararelacionar las variables independientes con la resistencia a la fractura y el tiempo de desintegración, se utilizaronecuaciones matemáticas y representaciones gráfi cas. Además, para optimizar la formulación, se calculó el índicesintético que considera una desviación positiva o negativa a partir de un valor ideal. Se superpusieron las representacionesgráfi cas de la resistencia a la fractura y el tiempo de desintegración para encontrar la región optimizadaen la que se pueden producir comprimidos con resistencia al aplastamiento y tiempos de desintegración aceptables.Para demostrar la similitud de la disolución en agua destilada y saliva simulada (pH 6,8) se utilizó el concepto delos factores de similitud f2 y Sd. Se podrían preparar comprimidos de desintegración rápida con una estructuraduradera y un sabor agradable si se selecciona el nivel adecuado de CM, lactosa anhidra, manitol, croscarmelosay fuerza de compresión.Descargas
Citas
Masaaki S, Kiji M, Yoshiyuki K, Maso K. Evaluation of rapidly disintegrating tablets prepared by a direct compression method. Pharm Dev Technol 1999; 6: 487-493.
Corveleyn S, Remon JP. Formulation and production of rapidly disintegrating tablets by lyophilisation using hydrochlorothiazide
as a model drug. Int J Pharm 1997; 152: 215–225.
Allen LV, Wang B, Davies, JD. Rapidly dissolving tablet. US Patent 5,807,576, September 15, 1998.
Roser BJ, Blair, J. Rapidly soluble oral solid dosage forms, methods of making same and compositions thereof. US Patent 5,762,96, June 9, 1998.
Sugimoto M, Matsubara K, Koida Y, Kobayashi M. The Preparation of rapidly disintegrating tablets in the mouth. Pharm Dev Technol 2001; 6: 487-493.
Bi Y, Yonezawa Y, Sunada H. Rapidly disintegrating tablets prepared by the wet compression method: mechanism and
optimization. J Pharm Sci 1999; 88: 1004 -1010.
Ito A, Sugihara M. Development of oral dosage form for elderly patients: use of agar as base of rapidly disintegrating Oral tablets. Chem Pharm Bull 1996; 44: 2132–2136.
Koizumi K, Watanabe Y, Morita K, Utoguchi N, Matsumoto M. New method of preparing high-porosity rapidly saliva soluble compressed tablets using mannitol with camphor, a subliming material. Int J Pharm 1997; 152: 127–131.
Bi Y, Sunada H, Yonezawa Y, Danjo K, Otsuka A, Iida K. Preparation and evaluation of a compressed tablet rapidly
disintegrating in the oral cavity. Chem Pharm Bull 1996; 44: 2121–2127.
Bi YX, Sunada H, Yonezawa Y, Danjo K. Evaluation of rapidly disintegrating tablets prepared by a direct compression
method. Drug Dev Ind Pharm 1999; 25: 571-581.
Markham A, Sorkim EM. Ondansetron. An update of its therapeutic use in chemotherapy-induced and postoperative nausea and vomiting. Drugs 1993; 45: 931-952.
LeBourgeois JP, McKenna CJ, Coster B, Feyer P, Franzen L, Goedhals L, Marzecki Z, Souhami L, Stewart A, Tonnessen F, Haigh C, Mitchell T, Wilkinson JR, Graham E. Efficacy of an ondansetron orally disintegrating tablet: A novel oral formulation of this 5-HT(3) receptor antagonist in the treatment of fractionated radiotherapy-induced nausea and emesis. Emesis study group for the ondansetron orally disintegrating tablet in radiotherapy treatment.
Clin Oncol 1999; 11: 340-347.
Moore JW, Flanne HH. Mathematical comparison of dissolution profiles. Pharm Technol 1996; 20: 64-74.
U. S. department of health and human services. Food and drug administration, centre for drug evaluation and research.
Guidance for industry: Dissolution testing of immediate release solid dosage forms. August 1997.
Pillay V, Fassihi R. Evaluation and comparison of dissolution data derived from different modified release dosage forms: An alternative method. J Control Rel 1998; 55: 45-55.
Gohel MC, Panchal MK. Comparison of in vitro dissolution profiles using a novel, model-independent approach. Pharm Technol 2000; 24:92-102.
Gohel MC, Panchal MK. Novel use of similarity factor f2 and Sd for the development of diltiazem HCl modified-release tablets using a 32 factorial design. Drug Dev Ind Pharm 2002; 28: 77-87.
Lewis G, Mathieu D, Phan-Than-Luu R. Optimization: Pharmaceutical process optimization and validation. In Pharmaceutical Experimental Design, 1st Ed.; Swarbrick, James, Boylan, James C., Eds.; Marcel Dekker, Inc.: New York, 1999; Vol. 92, 265-276.
Paterakis PG, Korakianiti ES, Dallas PP, Rekkas DM. Evaluation and simultaneous optimization of some pellets characteristics using 33 factorial design and the desirability function. Int J Pharm 2002; 248: 51-60.
Fell JT, Newton JM. The tensile strength of lactose tablets. J Pharm Pharmacol 1968; 20: 657-659.
Schiermeier S, Schmidt PC. Fast dispersible ibuprofen tablets. Eur J Pharm Sci 2002; 15: 295-305.
Ferrari F, Bertoni M, Bonferoni CM, Rossi S, Caramella C, Bolhuis GK. Dissolution enhancement of an insoluble drug by physical mixture with a superdisintegrant: Optimization with a simplex lattice design. Pharm Dev Technol 1996; 1: 159-164.
Elkheshen S. Simplex lattice design for the optimization of the microencapsulation of a water soluble drug using poly (lactic acid) and poly (lactide co-glycolide) copolymer. J Microencapsul 1996; 13: 447-462.
Van Kamp HV, Bolhuis GK, Lerk CF. Optimization of a formulation for direct compression using a simplex lattice design. Pharm Weekbl Sci 1987; 9: 265-273.
Huisman R, Van Kamp HV, Weyland JW, Doornbos DA, Bolhuis, GK, Lerk CF. Development and optimization of pharmaceutical formulations using a simplex lattice design. Pharm Weekbl Sci 1984; 6: 185-194.
Piepel GF. Modeling methods for mixture-of-mixtures experiments applied to a tablet formulation problem. Pharm Dev Technol 1999; 4: 593-606.
Waaler PJ, Graffner C, Muller BW. Optimization of a matrix tablet formulation using a mixture design. Acta Pharm Nord 1992; 4: 9-16.
Dango K, Kimura H, Otuka A. Influence of punch velocity on the compressibility of granules. Drug Dev Ind Pharm 1996; 22: 933-942.
Nystrom C, Alderborn G, Duberg M, Karehill, PG. Bonding surface area and bonding mechanism-two important factors for the understanding of powder compatibility. Drug Dev Ind Pharm 1993; 19: 2143-2196.
Gissinger D, Stamm A. A comparative evaluation of the properties of some tablet disintegrants. Drug Dev Ind Pharm 1980; 6: 511-536.
Derringer G, Suich R. Simultaneous optimization of several responses variables. J Qual Technol 1980; 2: 214-219.
Bodea A, Leucata, SE. Optimization of hydrophilic matrix tablets using a D-optimal design. Int J Pharm 1997; 153: 247-255.
Wang YM, Sato H, Adachi I, Horikishi IJ. Optimization of the formulation design of chitosan microspheres containing cisplatin. Pharm Sci 1996; 85: 1204-1210.
Shigeo O, Toshihiko K, Yousuke M, Horoshima S, Kozo T, Nagai T. A new attempt to solve the scale up problem for granulation using response surface methodology. J Pharm Sci 1994; 83: 439-443.
Taylor MK, Ginsburg J, Hickey AJ, Gheyas F. Composite method to quantify powder flow as a screening method in early tablet or capsule formulation development. Pharm Sci Technol 2000;1: article 18. www.pharmscitech.com.
Descargas
Publicado
Cómo citar
Número
Sección
Licencia
Los artículos que se publican en esta revista están sujetos a los siguientes términos en relación a los derechos patrimoniales o de explotación:
- Los autores/as conservarán sus derechos de autor y garantizarán a la revista el derecho de primera publicación de su obra, la cual se distribuirá con una licencia Creative Commons BY-NC-SA 4.0 que permite a terceros reutilizar la obra siempre que se indique su autor, se cite la fuente original y no se haga un uso comercial de la misma.
- Los autores/as podrán adoptar otros acuerdos de licencia no exclusiva de distribución de la versión de la obra publicada (p. ej.: depositarla en un archivo telemático institucional o publicarla en un volumen monográfico) siempre que se indique la fuente original de su publicación.
- Se permite y recomienda a los autores/as difundir su obra a través de Internet (p. ej.: en repositorios institucionales o en su página web) antes y durante el proceso de envío, lo cual puede producir intercambios interesantes y aumentar las citas de la obra publicada. (Véase El efecto del acceso abierto).
