Preparación de la fase sólida y la caracterización de la dispersión sólida de albenzadol

Autores/as

  • R KALAISELVAN Department of Pharmacy Annamalai University, Annamalai Nagar, Tamil Nadu -608.002, India.
  • GP MOHANTA Department of Pharmacy Annamalai University, Annamalai Nagar, Tamil Nadu -608.002, India.
  • PK MANNA Department of Pharmacy Annamalai University, Annamalai Nagar, Tamil Nadu -608.002, India.
  • A MANIMEKALAI Department of Chemistry, Annamalai University, Annamalai Nagar, Tamil Nadu -608.002, India.

Palabras clave:

Biodisponibilidad, Dispersión sólida, Interacción del estado sólido

Resumen

La dispersión sólida de albenzadol (ABZ) se preparó mediante el método de mezclado de polvos utilizando EudragitE-100 (EGT) como transporte. Los patrones de difracción de rayos X y los termogramas calorimétricos diferencialesde barrido demostraron que la cristalinidad del fármaco en la mezcla física disminuían con el tiempo de almacenamiento.Al aumentar la temperatura de almacenamiento, la humedad relativa y la proporción en peso de polímerode la mezcla, se reducía el calor de fusión de la mezcla almacenada. La interacción específi ca de ABZ y EGT en elestado sólido se investigó mediante espectroscopia de infrarrojos y resonancia magnética nuclear. Se dedujo que elEGT experimenta una protonación N, formando un enlace de hidrógeno en el nitrógeno terciario, con preferenciarespecto de una protonación O. En el estudio de solubilidad de fase se observó un aumento lineal de la solubilidadcon la concentración de polímero. La mejora de la velocidad y la efi ciencia de disolución dependió del valor delcalor de fusión, así como de la proporción de mezcla del polímero. La mezcla almacenada presentó una mejorasignifi cativa de la biodisponibilidad en conejos, en comparación con la de la mezcla recién preparada

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Citas

Wissing S, Craig DQM, Barker SA, Moore WD. The use of stepwise isothermal high sensitivity DSC as a means of detecting drug excipient incompatibility. Int J Pharm 2000; 199: 141–150.

Otsuka M, Matsuda Y. Effect of cogrinding with various kinds of surfactants on the dissolution behavior of phenytoin. J Pharm Sci 1995; 84: 1434–1437.

Shakhtshneider TP, Vasiltchenko MA, Politov AA, Boldyrev VV. The mechanochemical preparation of solid disperse systems of ibuprofen-polyethylene glycol. Int J Pharm 1996; 130: 25–32.

Watanabe T, Ohno I, Wakiyama N, Kusai A, Senna M. Stabilization of amorphous indomethacin by cogrinding in a ternary mixture. Int J Pharm 2002; 241: 103–111.

Sekizaki H, Danjo K, Eguchi H, Yonezawa Y, Sunada H, Otsuka A. Solid-state interaction of ibuprofen with polyvinylpyrrolidone. Chem Pharm Bull 1995; 43: 988–993.

Watanabe T, Wakiyama N, Usui F, Ikeda M, Isobe T, Senna M. Stability of amorphous indomethacin compounded with silica. Int J Pharm 2001; 226: 81–91.

Wen H, New RRC, Craig PS. Diagnosis and treatment of human hydatidosis. Br J Clin Pharmac 1993; 35: 565–574.

Lecuit N, Oksenhendler E, Sarfati C. The use of albendazole for disseminated microsporidian infection in patients with AIDS. Clin Infect Dis 1994; 19: 332–333.

Misra PK, Kumar A, Agarwal U, Jagota SC. A comparative clinical trial of albendazole vs metronidazole in giardiasis. Indian Pediatr 1995; 32: 291–294.

WHO Informal Working Group on Echinococcosis. Guidelines for treatment of Cystic alveolar echinococcosis in humans. Bull WHO 1996; 74: 231–242.

Lopez-Garcia ML, Torrado-Duran S, Torrado-Duran J, Martinez AR, Bolas F. Albendazole versus ricobendazole against enteral and parenteral stages of Trichinella spiralis in mice. Int J Parasitol 1997; 27: 781–785.

Keramidas D, Mavridis G, Soutis M, Passalidis A. Medical treatment of pulmonary hydatidosis: complications and surgical management. Pediatr Surg Int 2004; 19: 774–776.

Amidon GL, Lennernas H, Shah VP, Crison JR. A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: the correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability. Pharm Res 1995; 12: 413–420.

Jung H, Medina L, Garcia L, Fuentes I, Esparza RM. Absorption studies of albendazole and some physicochemical properties of the drug and its metabolite, albendazole sulphoxide. J Pharm Pharmacol 1998; 50: 43–48.

Lipinski CA, Lombardo F, Dominy BW, Feeney PJ. Experimental and computational approaches to estimate solubility and permeability in drug discovery and development settings. Adv Drug Deliv Rev 1997; 23: 3–25.

Malan CEP, Villiers MM, Lotter AP. Evaluation of compatibility of tablet excipients with albendazole and closantel using DSC and HPLC. Drug Dev Ind Pharm 1997; 23: 533–537.

Higuchi, T. and Connors, K.A. Phase solubility techniques. Adv. Anal. Chem. Instr 1965; 4: 117-212.

Joshi BV, Patil VB, Pokharkar VB. Compatibility studies between carbamazepine and tablet excipients using thermal and non thermal methods. Drug Dev Ind Pharm 2002; 28: 687–694.

Sertsou G, Butler J, Hempenstall J, Rades T. Physical stability and enthalpy relaxation of rug-hydroxypropyl methylcellulose

phthalate solvent change co-precipitates. J Pharm Pharmacol 2003; 55: 35–41.

Miyazaki T, Yoshioka S, Aso Y, Kojima S. Ability of polyvinylpyrrolidone and polyacrylic acid to inhibit the crystallization of amorphous acetaminophen. J Pharm Sci 2004; 93: 2710–2717.

Silverstein RM, Bassler GC, Morrill TC. Spectrometric identification of organic compounds, 4th ed., John Wiley and Sons, New York, 1981; pp. 127–129.

El-Hinnawi MA, Najib NM. Ibuprofen-polyvinylpyrrolidone dispersions. Proton nuclear magnetic resonance and infrared

studies. Int J Pharm 1987; 37: 175–177.

Mura P, Manderioli A, Bramanti G, Ceccarelli L. Properties of solid dispersions of naproxen in various polyethylene glycols. Drug Dev Ind Pharm 1996; 22: 909–916.

Guyot M, Fawaz F, Bildet J, Bonini F, Langueny AM. Physicochemical characterization and dissolution of norfloxacin/

cyclodextrin inclusion compounds and PEG solid dispersions. Int J Pharm 1995; 123: 53–63.

Zingone G, Rubessa F. Release of carbamazepine from solid dispersions with polyvinylpyrrolidone/vinylacetate copolymer

(PVP/PA). STP Pharm Sc 1994; 4: 122–127.

Torre PDL, Torrado S, Torrado S. Preparation, dissolution and characterization of praziquantel solid dispersions. Chem Pharm Bull 1999; 47: 1629–1633.

Khan KA. The concept of dissolution efficiency. J. Pharm. Pharmacol. 1975; 27: 48–49.

Sertsou G, Butler J, Hempenstall J, Rades T. Solvent change co-precipitation with hydroxypropyl methylcellulose phthalate to improve dissolution characteristics of a poorly water-soluble drug. J Pharm Pharmacol 2002; 54: 1041–1047.

McKellar QA, Scott EW. The benzimidazole anthelmintic agent - A review. J Vet Pharmacol Therap 1990; 13: 223–247.

Delatour P, Benoit E, Besse S. Comparative enantioselectivity in the sulphoxidation of albendazole in man, dogs and rats. Xenobiotica 1991; 21: 217–221.

Lopez-Garcia ML, Torrado S, Torrado S, Martinez AR, Bolas F. Methimazole-mediated enhancement of albendazole oral bioavailability and anthelmintic effects against parenteral stages of Trichinella spiralis in mice: the influence of the dose-regime. Vet Parasitol 1998; 75: 209–219.

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Publicado

2006-03-20

Cómo citar

1.
KALAISELVAN R, MOHANTA G, MANNA P, MANIMEKALAI A. Preparación de la fase sólida y la caracterización de la dispersión sólida de albenzadol. Ars Pharm [Internet]. 20 de marzo de 2006 [citado 27 de abril de 2024];47(1):91-107. Disponible en: https://revistaseug.ugr.es/index.php/ars/article/view/5019

Número

Sección

Artículos Originales