Caracterización fisicoquímica de los complejos de hidroxietil-β-ciclodextrina y β-ciclodextrina de rifampicina

Resumen

Se realizó un ensayo con el objetivo de optimizar la administración oral de rifampicina mediante la formación decomplejos de inclusión con ciclodextrinas, incluida la β-ciclodextrina (β-CD) y la hidroxietil-β-ciclodextrina (HEβ-CD). El objetivo del estudio era incrementar la solubilidad y estabilidad de la rifampicina mediante la formaciónde complejos, y evaluar el efecto de la ciclodextrina en el tratamiento de la tuberculosis. Los estudios de solubilidadde fase mostraron que seguía una curva de solubilidad de tipo A y que la pendiente de la línea es inferior a uno,indicando la presencia de fármaco y agente aglutinante en una fracción molar de 1:1. Los complejos de ciclodextrinase prepararon mediante métodos de amasado (AM) y de disolvente común (DC). Las mezclas físicas también se prepararonen la misma proporción. En el caso de los complejos de β-CD, se observó una solubilidad dos veces mayoren el complejo preparado mediante disolvente común. Una espectometría infrarroja por transformada de Fourier(FTIR) confi rmó la formación de un complejo con (4-metil-1-piperazinil)-imino-metil de rifampicina de cadena lateral.La formación del complejo se confi rmó mediante estudios de difracción de rayos-x de polvo, microscopía electrónicade barrido (MEB) y calorimetría diferencial de barrido (CDB). Se demostró que la actividad antituberculosa in vitrode la rifampicina se vio mejorada en el caso de todos los complejos indicados mediante una reducción a la mitadde la concentración inhibitoria mínima (CIM) de rifampicina. La formación de complejos de inclusión con β-CD ehidroxietil-β-ciclodextrina mejoró sus propiedades fi sicoquímicas y su actividad antituberculosa in vitro.