Comprimidos de liberación inmediata de Valsartán y Efavirenz: El papel de la concentración de superdisgregantes

Resumen

El objetivo de este estudio fue formular comprimidos de rápida disgregación, obtenidos mediante compresión directa,de fármacos con baja solubilidad en agua y diferentes grados de solubilidad, tomando como modelo Valsartány Efavirenz. Se estudió el efecto de diversas concentraciones de diferentes superdisgregantes como crospovidona,croscarmelosa sódica y glicolato sódico de almidón sobre el tiempo de disgregación y la disolución del fármaco invitro. Se observó que el tiempo de disgregación del comprimido con mejor liberación inmediata, de entre todaslas formulaciones probadas, fue de 21,5 ± 1,26 s y 20,16 ± 0,85 s para los comprimidos de Valsartán y Efavirenz,respectivamente que contenían, en ambos casos, un 20% de crospovidona. La liberación del fármaco (tanto en loscomprimidos de Valsartán como Efavirenz) fue más rápida en el caso de las formulaciones con crospovidona encomparación con la otra formulación. El efecto fue más evidente en el caso de Efavirenz, cuya solubilidad en aguaes menor que la de Valsartán. Se observó que era necesario un 20% de crospovidona para obtener una liberacióndel fármaco del 80% en comprimidos de Efavirenz. Los estudios por calorimetría diferencial de barrido no indicaronninguna incompatibilidad fármaco-excipiente. En conclusión, se obtuvieron por compresión directa comprimidosde rápida disgregación de Valsartán y Efavirenz con tiempos de disgregación más cortos y una alta velocidad dedisolución. Además, la crospovidona resultó ser un mejor disgregante tanto para Valsartán como para Efavirenz,de acuerdo con el tiempo de disgregación y los valores T80% obtenidos.