Los polímeros hidrofílicos como modificadores de la liberación de fosfato de primaquina: Efecto de la dispersión polimérica

Resumen

La primaquina (PQ), un compuesto sintético con actividad antimalaria fuerte, se caracteriza por tener una vida media de plasma baja, lo que requiere una administración frecuente y provoca varios efectos colaterales no deseados, con inconformidad del paciente. El objetivo del estudio actual fue diseñar una formulación de liberación prolongada que incorpora PQ en una matriz hidrofílica compuesta de HPMC, CMC de sodio y alginato de sodio. Se estudiaron también los efectos de las dispersiones poliméricas de etilcelulosa (EC) y polivinilpirrolidona (PVP). Los comprimidos se prepararon según el método de granulación húmeda. Los resultados de la respuesta de ángulo (<30) y el índice de compresibilidad (hasta el 15%) mostraron propiedades de flujo buenas. Los comprimidos se sometieron a pruebas de variación de peso, dureza, friabilidad y contenido de fármaco. La hinchazón y el perfil de liberación del fármaco se investigaron bajo condiciones de disolución. Los resultados mostraron que el índice de inflamación y la capacidad retardada de liberación son mayores con HPMC que con CMC de sodio, y que estos a su vez son mayores que con alginato de sodio, los cuales fueron más sostenidos por dispersiones poliméricas de EC y PVC. La cinética de los fármacos mostró una liberación prolongada de hasta 20 horas (F3) siguiendo una difusión no de Fick (0,45<n<0,89).