Formulación y evaluación de comprimidos bicapa flotantes con nizatidina para el tratamiento de acidosis nocturna

Resumen

Objetivo: El presente trabajo tiene como objetivo desarrollar un sistema de comprimidos bicapa flotantes de nizatidina para el tratamiento de la acidosis nocturna tras comidas ricas en grasas y en casos de excesos de secreciones ácidas nocturnas relacionadas con ciclos circadianos que regulen dichas secreciones.

Métodos: La formulación comprende dos capas por comprimido. Una de ellas es de liberación inmediata y otra es de una matriz flotante. Los comprimidos bicapa se obtuvieron combinando distintos polímeros y excipientes efervescentes. Los polímeros empleados producen una estructura de gel mientras que el bicarbonato de sodio se eligió como generador de gas necesario para producir el efecto de flotación.

Resultados: Las siguientes características de los comprimidos fueron evaluadas: uniformidad de peso, resistencia a la fractura, friabilidad, contenido en principio activo, flotabilidad in vitro y velocidad de disolución. Las características físico-químicas de los comprimidos son correctas. Todos los lotes estudiados demostraron tener buenas propiedades de flotación in vitro. Los comprimidos se hincharon de forma radial y axial y en la formulación seleccionada se consiguió una liberación del 98% del compuesto activo durante 8 horas. En dicha formulación se obtuvo un tiempo inicial de latencia para obtener flotación de 25 segundos pasados los cuales comenzó a flotar y se mantuvo durante la liberación del fármaco.

Conclusiones: Se consigue un sistema de liberación bimodal con una primera fase de liberación inmediata con una acción rápida seguida de una liberación controlada útil para el tratamiento de la acidosis nocturna.