Formulación etosomal tópica de alfa arbutina: estudio dermatocinético y evaluación in vitro
DOI:
https://doi.org/10.30827/ars.v66i2.31421Palabras clave:
Alfa arbutina, Hiperpigmentación, etosomas, Permeación de la piel, DermatocinéticaResumen
Introducción: El melasma es un trastorno de la piel caracterizado por un aumento en la producción de melanina que genera molestias al paciente. La alfa-arbutina bloquea la biosíntesis de melanina epidérmica al inhibir la oxidación enzimática de la tirosina. La alfa-arbutina es hidrófila y penetra poco a través del estrato córneo. Los etosomas mejoran la permeabilidad de los fármacos a capas más profundas y prolongan la liberación. El objetivo principal de este estudio fue preparar un gel etosomal que contenga alfa-arbutina para mejorar la permeación a la piel.
Método: Se prepararon geles de etosomas de alfa arbutina mediante el método de frío utilizando lecitina de soja, etanol y propilenglicol (PG) y se evaluaron la difusión del fármaco in vitro, el tamaño de las vesículas, la eficiencia de atrapamiento y el estudio dermatocinético.
Resultados: Se encontró que la eficiencia de atrapamiento y la difusión del fármaco del gel etosomal preparado que contenía alfa arbutina era del 94,99 % y 106,63 %, respectivamente. El tamaño de la vesícula, el índice de polidispersidad y el potencial zeta de los etosomas formulados con 20 % p/p de etanol y 4 % p/p de lecitina de soja se registraron como 138,1 nm, 0,406 y -48 mV, respectivamente. El estudio de difusión in vitro ilustró la liberación ráfaga, con una liberación del fármaco del 97,56 ± 0,68 % a los 90 minutos. Al final de 8 horas, aproximadamente el 47,85 % del fármaco se había difundido desde el gel etosomal. El estudio dermatocinético demostró que el tiempo de retención del fármaco en la dermis y epidermis era significativamente mayor en el gel etosomal en comparación con la crema comercializada.
Conclusiones: La alfa arbutina se formuló con éxito como una suspensión etosomal y se convirtió en un gel. Gracias a la mayor concentración de etanol, se mejoró significativamente la penetración del fármaco en la dermis y la epidermis. Los estudios dermatocinéticos demostraron una mejor retención del fármaco en las capas de la dermis y la epidermis en comparación con la formulación comercializada.
Descargas
Citas
Radmard A, Saeedi M, Morteza-Semnani K, Hashemi S, Nokhodchi A. An eco-friendly and green formulation in lipid nanotechnology for delivery of a hydrophilic agent to the skin in the treatment and management of hyperpigmentation complaints: Arbutin niosome (Arbusome). Colloids and Surfaces B: Biointerfaces. 2021;201:111616. Doi: 10.1016/j.colsurfb.2021.111616. DOI: https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.111616
Rigopoulos D, Gregoriou S, Katsambas A. Hyperpigmentation and melasma. Journal of cosmetic dermatology. 2007;6(3):195-202. Doi: 10.1111/j.1473-2165.2007.00321.x. DOI: https://doi.org/10.1111/j.1473-2165.2007.00321.x
Migas P, Krauze-Baranowska M. The significance of arbutin and its derivatives in therapy and cosmetics. Phytochemistry Letters. 2015;13:35-40. Doi: 10.1016/j.phytol.2015.05.015. DOI: https://doi.org/10.1016/j.phytol.2015.05.015
Saeedi M, Eslamifar M, Khezri K. Kojic acid applications in cosmetic and pharmaceutical preparations. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019;110:582-93. Doi: 10.1016/j.biopha.2018.12.006. DOI: https://doi.org/10.1016/j.biopha.2018.12.006
Ephrem E, Elaissari H, Greige-Gerges H. Improvement of skin whitening agents efficiency through encapsulation: Current state of knowledge. International Journal of Pharmaceutics. 2017;526(1-2):50-68. Doi: 10.1016/j.ijpharm.2017.04.020. DOI: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.04.020
Garcia-Jimenez A, Teruel-Puche J, Berna J, Rodriguez-Lopez JN, Tudela J, Garcia-Canovas F. Action of tyrosinase on alpha and beta-arbutin: A kinetic study. PloS one. 2017;12(5):e0177330. Doi: 10.1371/journal.pone.0177330. DOI: https://doi.org/10.1371/journal.pone.0177330
Smit N, Vicanova J, Pavel S. The hunt for natural skin whitening agents. International journal of molecular sciences. 2009;10(12):5326-49. Doi: 10.3390/ijms10125326. DOI: https://doi.org/10.3390/ijms10125326
Sugimoto K, Nishimura T, Nomura K, Sugimoto K, Kuriki T. Inhibitory effects of α-arbutin on melanin synthesis in cultured human melanoma cells and a three-dimensional human skin model. Biological and Pharmaceutical Bulletin. 2004;27(4):510-4. Doi: 10.1248/bpb.27.510. DOI: https://doi.org/10.1248/bpb.27.510
Chandorkar N, Tambe S, Amin P, Madankar C. Alpha Arbutin as a Skin Lightening Agent: A Review. International Journal of Pharmaceutical Research (09752366). 2021;13(2). doi: 10.31838/ijpr/2021.13.02.446. DOI: https://doi.org/10.31838/ijpr/2021.13.02.446
Wen A, Choi M, Kim D. Formulation of liposome for topical delivery of arbutin. Archives of pharmacal research. 2006;29:1187-92. Doi: 10.1007/BF02969312. DOI: https://doi.org/10.1007/BF02969312
Verma P, Pathak K. Therapeutic and cosmeceutical potential of ethosomes: An overview. Journal of advanced pharmaceutical technology & research. 2010;1(3):274-82. Doi: 10.4103/0110-5558.72415. DOI: https://doi.org/10.4103/0110-5558.72415
Akhtar N, Akhtar N. Development of stable tocopherol succinate‐loaded ethosomes to enhance transdermal permeation: In vitro and in vivo characterizations. Journal of Cosmetic Dermatology. 2022;21(10):4942-55. Doi: 10.1111/jocd.14907. DOI: https://doi.org/10.1111/jocd.14907
Rakesh R, Anoop K. Ethosomes for transdermal and topical drug delivery. Int J Pharm Pharm Sci. 2012;4(3):17-24. DOI: https://doi.org/10.4103/0975-7406.103274
Touitou E, Dayan N, Bergelson L, Godin B, Eliaz M. Ethosomes—novel vesicular carriers for enhanced delivery: characterization and skin penetration properties. Journal of controlled release. 2000;65(3):403-18. Doi: 10.1016/s0168-3659(99)00222-9. DOI: https://doi.org/10.1016/S0168-3659(99)00222-9
El-Shenawy A, Abdelhafez W, Ismail A, Kassem A. Formulation and characterization of nanosized ethosomal formulations of antigout model drug (febuxostat) prepared by cold method: In vitro/ex vivo and in vivo assessment. Aaps Pharmscitech. 2020;21:1-3. Doi: 10.1208/s12249-019-1556-z. DOI: https://doi.org/10.1208/s12249-019-1556-z
Satyam G, Shivani S, Garima G. Ethosomes: A novel tool for drug delivery through the skin. J Pharm Res. 2010;3(4):688-91.
Limsuwan T, Boonme P, Khongkow P, Amnuaikit T. Ethosomes of phenylethyl resorcinol as vesicular delivery system for skin lightening applications. Biomed research international. 2017;2017(1):8310979. Doi: 10.1155/2017/8310979. DOI: https://doi.org/10.1155/2017/8310979
Garg N, Sharma G, Singh B, Nirbhavane P, Tyagi K, Shukla R, Katare O. Quality by Design (QbD)-enabled development of aceclofenac loaded-nano structured lipid carriers (NLCs): An improved dermatokinetic profile for inflammatory disorder (s). International Journal of pharmaceutics. 2017;517(1-2):413-31. Doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.12.010. DOI: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2016.12.010
Raza K, Singh B, Singla S, Wadhwa S, Garg B, Chhibber S, Katare O. Nanocolloidal carriers of isotretinoin: antimicrobial activity against Propionibacterium acnes and dermatokinetic modeling. Molecular pharmaceutics. 2013;10(5):1958-63. Doi: 10.1021/mp300722f. DOI: https://doi.org/10.1021/mp300722f
Proksch E. pH in nature, humans and skin. J dermatology. 2018;45(9):1044-52. Doi: 10.1111/1346-8138.14489. DOI: https://doi.org/10.1111/1346-8138.14489
Descargas
Publicado
Cómo citar
Número
Sección
Licencia
Derechos de autor 2024 Rajendra Mogal, Moreshwar Patil, Sanjay Kshirsagar, Vaishnavi Shingare, Mayur Patil, Aditya Gite
Esta obra está bajo una licencia internacional Creative Commons Atribución-NoComercial-CompartirIgual 4.0.
Los artículos que se publican en esta revista están sujetos a los siguientes términos en relación a los derechos patrimoniales o de explotación:
- Los autores/as conservarán sus derechos de autor y garantizarán a la revista el derecho de primera publicación de su obra, la cual se distribuirá con una licencia Creative Commons BY-NC-SA 4.0 que permite a terceros reutilizar la obra siempre que se indique su autor, se cite la fuente original y no se haga un uso comercial de la misma.
- Los autores/as podrán adoptar otros acuerdos de licencia no exclusiva de distribución de la versión de la obra publicada (p. ej.: depositarla en un archivo telemático institucional o publicarla en un volumen monográfico) siempre que se indique la fuente original de su publicación.
- Se permite y recomienda a los autores/as difundir su obra a través de Internet (p. ej.: en repositorios institucionales o en su página web) antes y durante el proceso de envío, lo cual puede producir intercambios interesantes y aumentar las citas de la obra publicada. (Véase El efecto del acceso abierto).
