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Moreshwar Patil
MET's Institute of Pharmacy Bhujbal Knowledge City Adgaon, Nashik 422 003 (M.S), India
India
https://orcid.org/0000-0002-8060-1687
Biografía
Prashant Pandit
MET's Institute of Pharmacy Bhujbal Knowledge City Adgaon, Nashik 422 003 (M.S), India
India
Pavan Udavant
MET's Institute of Pharmacy Bhujbal Knowledge City Adgaon, Nashik 422 003 (M.S), India
India
Sandeep Sonawane
MET's Institute of Pharmacy Bhujbal Knowledge City Adgaon, Nashik 422 003 (M.S), India
India
https://orcid.org/0000-0002-4858-7651
Deepak Bhambere
MET's Institute of Pharmacy Bhujbal Knowledge City Adgaon, Nashik 422 003 (M.S), India
India
Vol. 62 Núm. 3 (2021), Artículos Originales, Páginas 290-304
DOI: https://doi.org/10.30827/ars.v62i3.17944
Recibido: ene 11, 2021 Aceptado: abr 25, 2021 Publicado: jun 21, 2021
Derechos de autor Cómo citar

Resumen

Introducción: Etodolac se usa en el tratamiento del dolor agudo y la inflamación. Tiene baja solubilidad debido a la alta hidrofobia y se informa que tras la administración oral muestra alteraciones gástricas. Esto fomenta el desarrollo de formulación tópica en lugar de oral.


Método: En este trabajo utilizamos el método de separación de fase de coacervación para el desarrollo del sistema vesicular cargado con etodolaco mediante el uso de tensioactivos no iónicos, colesterol y lecitina de soja. El diseño central compuesto (rotativo) se utilizó para optimizar las concentraciones de lecitina de soja, surfactante y colesterol. Las formulaciones preparadas se caracterizaron por análisis de tamaño de vesículas, potencial zeta, eficiencia de atrapamiento, permeación in vitro, permeación ex vivo y estudio antiinflamatorio.


Resultados: Etodolac quedó atrapado con éxito en todas las formulaciones que tenían una eficiencia en el intervalo de 74,36% a 90,85%, siendo mayor a 4 ° C que a temperatura ambiente. Cuando se hidrata con agua, los niosomas se producen espontaneamente el rango de 54 a 141 (por mm cúbico). Los resultados del estudio de difusión in vitro revelaron que el etodolaco se liberó en un rango de 71,86 a 97,16% durante un período de 24 horas. El tamaño medio de vesícula de la formulación optimizada se encontró en 211,9 nm con un PDI de 0,5. Las respuestas observadas, es decir,% de eficacia de encapsulación y liberación de fármaco, fueron 74,12 y 95,08 respectivamente. El potencial zeta fue de -19,4 mV y reveló la estabilidad de la formulación, que fue confirmada adicionalmente por la ausencia de cambios en el contenido del fármaco y la liberación del fármaco después de los estudios de estabilidad. El% de inhibición en el volumen de la pata fue del 40,52% y del 43,61% para la prueba y el gel proniosómico comercializado.


Conclusión: la formulación de gel proniosomal fue estable y podría mejorar el suministro de etodolaco a la piel debido a la excelente capacidad de permeación del sistema vesicular.

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Heyneman C, Lawless LC, Wall G. Oral versus dermal NSAIDs in rheumatic diseases. Drugs. 2000; 60(3):555–574. doi:10.2165/00003495-200060030-00004.

Okyar A, Ozsoy Y, Gungor S. Novel formulation approaches for dermal and transdermal delivery of non-steroidal anti-inflammatory drugs. En: Lemmey A, editor. Rheumatoid arthritis. Rijeka, Croatia: InTech; 2012. 25-48 p.

Naito Y, Matsuda H, Shimomura K, Kurihara K, Tochigi K, Tomono K. Measurement and correlation of solubilities of the poorly water-soluble pharmaceutical compound etodolac by addition of co-solvents. Fluid Ph Equilibria. 2013; 357(2):43–49. doi: 10.1016/j.fluid.2013.05.025

Tripathi K. Essential of medical pharmacology. 7th ed. New Delhi: Jaypee Brothers Medical Publishers; 192 p.

Rehman K, Zulfakar M. Recent advances in gel technologies for topical and transdermal drug delivery. Drug Dev Ind Pharm. 2014; 40(4):433–440. doi: 10.3109/03639045.2013.828219.

Singla S, Harikumar S, Aggarwal G. Proniosomes for effective topical delivery of clotrimazole: development, characterization and performance evaluation. Asian J Pharm Sci. 2012; 7(4):257–262.

Solanki A, Parikh J, Parikh R. Preparation, ooptimization and characterization of ketoprofen proniosomes for transdermal delivery. Int J Pharm Sci Nanotech. 2009; 2(1):413–420. doi: 10.37285/ijpsn.2009.2.1.4.

Thakur R, Anwer K, Shams M, Ali A, Khar R, Shakeel F, Taha E. Proniosomal transdermal therapeutic system of losartan potassium: development and pharmacokinetic evaluation. J drug Target. 2009; 17(6):442–449. doi: 10.1080/10611860902963039.

Patil H, Hardikar S, Bhosale A. Formulation development and evaluation of proniosomal gel of carvedilol. Int J Pharm Pharm Sci. 2012; 4(1):191–197.

Alsarra I, Bosela A, Ahmed S, Mahrous G. Proniosomes as a drug carrier for transdermal delivery of ketorolac. Eur J Pharm Biopharm. 2005; 59(3):485–490. doi: 10.1016/j.ejpb.2004.09.006.

Guo Y, Pan H, Chen X, Gu Z. Preparation, in vitro and in vivo evaluation of liposomal/niosomal gel delivery systems for clotrimazole. Drug Dev Ind Pharm. 2005; 31(4-5):375–383. doi: 10.1081/ddc-54315.

Shamsheer A, Sabareesh M, Patan K, Saikrishna P, Sudheer B. Formulation and evaluation of lisinopril dihydrate transdermal proniosomal gels. J App Pharm Sci. 2011; 1(8):181–185.

Ueda C, Shah V, Ewing G, Flynn G, Maibach H, Marquis M, Rytting H, Shaw S, Thakker K, Yakobi A. Topical and transdermal drug products. Pharmacopeial Forum, 2009; 35(3):750–764.

Sudhamani T, Priyadarisini N, Radhakrishnan M. Proniosomes: a promising drug carriers. Int J Pharm Tech Res. 2010; 2(2):1446–1454.

Shakeel F, Baboota S, Ahuja A, Ali J, Shafiq S. Skin permea­tion mechanism and bioavailability enhancement of celecoxib from transdermally applied nanoemulsion. J Nanobiotech. 2008; 6(8):1-11. doi: 10.1186/1477-3155-6-8.

Shakeel F, Baboota S, Ahuja A, Ali J, Shafiq S. Celecoxib nanoemulsion: skin permeation mechanism and bioavailability assessment. J Drug Target. 2008; 16(10):733–740. doi: 10.1080/10611860802473402.

Khullar R, Kumar D, Seth N, Saini S. Formulation and evaluation of mefenamic acid emulgel for topical delivery. Saudi Pharm J. 2012; 20, 63-67. doi: 10.1016/j.jsps.2011.08.001.

Agarwal S, Bakshi V, Vitta P, Raghuram A, Pandey S, Udupa N. Effect of cholesterol content and surfactant HLB on vesicle properties of niosomes. Ind J Pharm Sci. 2004; 66(1):121–123.

Shahiwala A, Misra A. Studies in topical application of niosomally entrapped nimesulide. J Pharm Pharm Sci. 2002; 5(3):220–225.

Shah H, Nair A, Shah J, Bharadia P, Al-Dhubiab B. Proniosomal gel for transdermal delivery of lornoxicam: optimization using factorial design and in vivo evaluation in rats. DARU J Pharm Sci. 2019; 27:59-70. doi: 10.1007/s40199-019-00242-x.

El Zaafarany G, Awad G, Holayel S, Mortada N. Role of edge activators and surface charge in developing ultra deformable vesicles with enhanced skin delivery. Int J Pharm. 2010; 397(1-2):164-172. doi: 10.1016/j.ijpharm.2010.06.034.