Diseño y caracterización del sistema de administración flotante de fármacos de domperidona-famotidina combinatoria. Estudios in vitro e in vivo
DOI:
https://doi.org/10.30827/ars.v62i2.15810Palabras clave:
Carbopol 934P, Carbopol 934P Tiempo flotante Etilcelulosa Calidad por diseño Imágenes de rayos X.optimizado en comparación con el producto comercializado, Tiempo flotante, Etilcelulosa, Calidad por diseño, Imágenes de rayos X.optimizado en comparación con el producto comercializadoResumen
Introducción: Los inconvenientes de la administración oral pueden controlarse o minimizarse mediante formulaciones gastro-retentivas que permanecen flotantes dentro del estómago durante un tiempo prolongado al proporcionar una retención gástrica prolongada y liberan el fármaco de una manera excesivamente prolongada mejorando así la biodisponibilidad. La investigación actual fue desarrollar y optimizar las tabletas flotantes de domperidona y famotidina con liberación prolongada mediante el enfoque Calidad por diseño.
Método: Basado en QTPP (Perfil de producto objetivo de calidad), se identificaron CQA (Atributos críticos de calidad). El análisis de riesgos mediante la evaluación de los parámetros de formulación y proceso mostró que la optimización de los niveles de polímeros podría reducir el alto riesgo para lograr el perfil objetivo. Se seleccionó un diseño experimental de 2 factores de nivel 3 con puntos medios para el análisis estadístico y la optimización.
Resultados: HPMC K100, Carbopol 934P tuvo un efecto positivo y la etilcelulosa tuvo un efecto negativo sobre las respuestas seleccionadas. La cinética de liberación del fármaco siguió a la liberación de primer orden con difusión de Higuchi y difusión de Fickian. Se seleccionó y evaluó una fórmula optimizada que satisfacía todos los parámetros requeridos. Los valores de respuesta previstos estaban en estrecha concordancia con los valores de respuesta experimental. Las imágenes de rayos X abdominales después de la administración oral de las tabletas en el estómago sano del conejo confirmaron el comportamiento de flotación prolongado con un tiempo de retraso más corto. Losin vivo estudios farmacocinéticosen conejos revelaron que la formulación optimizada exhibía una liberación prolongada del fármaco con una mayor Cmax, tmax, AUCo-t y t1 / 2 del producto
Conclusiones: Se concluyó que la aplicación de Quality by Design en la formulación y optimización redujo el número de ensayos para producir una fórmula rentable.
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Lopes CM, Bettencourt C, Rossi A, Buttini F, Barata P. Overview on gastroretentive drug delivery systems for improving drug bioavailability. Int J pharm. 2016;510(1):144-58. Doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.05.01.016.
Lokhande SS. Recent Trends in Development of Gastro-Retentive Floating Drug Delivery System: A Review. Asian J Pharm Sci. 2019; 9(2): 91-6. Doi: 10.5958/2231-5659.2019.00014.6.
Chai X, Chai H, Wang X, Yang J, Li J, Zhao Y, et.al. Fused deposition modeling (FDM) 3D printed tablets for intragastric floating delivery of domperidone. Sci Rep. 2017; 7(1): 1-9. Doi: 10.1038/s41598-017-03097-x.
Shah PP, Patel B, Patel J, Darji V, Prajapati K, Raja JD. Stability indicating RP-HPLC method development and validation for simultaneous estimation of diclofenac potassium and famotidine in its pharmaceutical dosage form. World J Pharm Pharm Sci. 2017; 6(5): 1069-1078. Doi: 10.20959/wjpps20175-9130.
Shah HP. Quality by design enabled development and optimization of Gastroretentive Floating Matrix Tablets of Dipyridamole. Asian J Pharm. 2017; 11(02): S382-S396. Doi: 10.22377/ajp.v11i02.1280.
Homa Z, Ahsan MQ, Rahman MM, Ibrahim M, Sultana NA, Haque S, Chowdhury MM. Design, Development and In-vitro Evaluation of Amlodipine besylate Effervescent floating tablets by using different polymers. Pharm Biol Eval. 2015; 2(5): 179-18. Doi: 10 26510/index.php/PBE
Sungthongjeen S, Sriamornsak P, Puttipipatkhachorn S. Design and evaluation of floating multi-layer coated tablets based on gas formation. Eur J Pharm Biopham. 2008; 69(1): 255-63. Doi: 10.1016/j.ejpb.2007.09.013.
Shah HP, Prajapati ST. Quality by design based development and optimization of novel gastroretentive floating osmotic capsules of clopidogrel bisulfate. J Pharm Investig. 2019; 49(3): 295-311. Doi:10.1007/s40005-018-0405-5.
Sangshetti JN, Deshpande M, Zaheer Z, Shinde DB, Arote R. Quality by design approach: Regulatory need. Arab J Chem. 2017; 10: S3412-25. Doi: 10.1016/j.arabjc.2014.01.025.
Bhargav E, Reddy CS, Jyothi MV, Srikanth T, Sravani S, Krishna MS, Silpa T, Murali KG, Rani AS. Formulation and Optimization of Dicyclomine HCl mouth melt tablets by central composite design. J Appl Pharm Sci. 2017; 7(09): 134-41. Doi: 10.7324/JAPS.2017.70918.
Bose A, Wong TW, Singh N. Formulation development and optimization of sustained release matrix tablet of Itopride HCl by response surface methodology and its evaluation of release kinetics. Saudi Pharm J. 2013; 21(2): 201-13. Doi: 10.1016/j.jsps.2012.03.006.
Diós P, Nagy S, Pál S, Pernecker T, Kocsis B, Budán F, Horváth I, Szigeti K, Bölcskei K, Máthé D, Dévay A. Preformulation studies and optimization of sodium alginate based floating drug delivery system for eradication of Helicobacter pylori. Eur J Pharm Biopharm. 2015; 96: 196-206. Doi: 10.1016/j.ejpb.2015.07.020.
Chappidi SR, Bhargav E, Marikunte V, Chinthaginjala H, Jyothi MV, Pisay M, Jutur M, Mahammad MS, Poura M, Yadav S, Syed M. A cost effective (QbD) approach in the development and optimization of rosiglitazone maleate mucoadhesive extended release tablets–In vitro and ex vivo. Adv Pharm Bull. 2019; 9(2): 281-288. Doi: 10.15171%2Fapb.2019.032.
Rawat S, Sangali S, Gupta A. Formulation and Evaluation of Floating Matrix Tablets of Acyclovir using 32 Factorial Design. RJPDFT. 2018; 10(1): 1-9. Doi: 10.5958/0975-4377.2018.00001.0.
Sharma S, Sharma AK, Ompal S, Chaturvedi AK, Vikrant V, Arya RK, Singh UK. RP-HPLC Method Devlopment and Validation of Domperidone in Solid Dosage Form. The Pharma Innovation. 2012; 1(4, Part A): 16-20. Doi: 10.22271/tpi.
Srinubabu G, Raju CA, Sarath N, Kumar PK, Rao JS. Development and validation of a HPLC method for the determination of voriconazole in pharmaceutical formulation using an experimental design. Talanta. 2007; 71(3): 1424-1429. Doi: 10.1016/j.talanta.2006.04.042.
Razavi M, Karimian H, Yeong CH, Chung LY, Nyamathulla S, Noordin MI. Gamma scintigraphic evaluation of floating gastroretentive tablets of metformin HCl using a combination of three natural polymers in rabbits. Drug design, development, and therapy 2015; 9: 4373-4386. Doi: 10.2147%2FDDDT.S86263.
Kadivar A, Kamalidehghan B, Javar HA, Davoudi ET, Zaharuddin ND, Sabeti B, Chung LY, Noordin MI. Formulation and in vitro, in vivo evaluation of effervescent floating sustained-release imatinib mesylate tablet. PloS one. 2015; 10(6): e0126874. Doi: 10.1371/journal.pone.0126874.
Reddy GS, Nayak UY, Deshpande PB, Mutalik S. Gastroretentive Pulsatile Release Tablets of Lercanidipine HCl: Development, Statistical Optimization, and In vitro and In vivo Evaluation. Sci World J. 2014; 2014: 1-13. Doi: 10.1155/2014/421931.
Ali J, Arora S, Ahuja A, Babbar AK, Sharma RK, Khar RK, Baboota S. Formulation and development of hydrodynamically balanced system for metformin: in vitro and in vivo evaluation. Eur J Pharm Biopham. 2007; 67(1): 196-201. Doi: 10.1016/j.ejpb.2006.12.015.
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