Interacción de ácido palmítico con losartán potásico en los puntos de unión de albúmina de suero bovino - Ferdosi Kabir, A; Nazim Uddin, K; Nazmus Sadat, A.F.M; Mahboob, Hossain; Abdul Mazid, Md (Ars Pharmaceutica (Internet), 2010)
La unión de losartán potásico, un antagonista del receptor de la angiotensina II, a la albúmina de suero bovino seestudiado por el método de diálisis de equilibrio (ED) en presencia o ausencia de ácido palmítico. El estudio fuellevado a cabo utilizando la ranitidina y diazepam como sitio-1 y sitio 2-sonda específica, respectivamente. Diferenteanálisis de unión de losartán a la albúmina de suero bovino sugirió dos conjuntos de constantes de asociación:constante de asociación alta afinidad (k1 = 11,2 x 105 M-1) con baja capacidad (n1 = 2) y baja afinidadasociación (k2 = 2. 63 x 105 M-1) constante con alta capacidad (n2 = 10) a pH 7,4 y 27 ° C. Durantela administración simultánea de ácido palmítico y losartán potásico en presencia o ausencia de ranitidinao diazepam, que se encontró que el ácido palmítico causa la liberación de losartán potásico a partir de susitio de unión de BSA reducido resultante de unión de losartán potásico a BSA. El incremento en el librefracción de losartán potásico fue del 13,1% al 47,2% tras la adición de una mayor concentraciónde sólo el ácido palmítico en una concentración de 0 x 10-5 M a 16 x 10-5 M. En presencia de ranitidina odiazepam como sondas específicas del sitio, ácido palmítico aumenta aún más la fracción libre de losartán potásicofueron de 22,8% a 53,4% y 35,3 a 65,5%, respectivamente. Estos datos proporcionan la evidencia deinteracción de más alta concentración de ácido palmítico en los sitios de unión en el cambio de la BSApropiedades farmacocinética de losartán potásico.