Mejora de la Solubilidad y del Perfil de Disolución de Loteprednol Etabonate mediante Co-Cristalización: Una Estrategia para Potenciar el Rendimiento Biofarmacéutico
DOI:
https://doi.org/10.30827/ars.v67i1.34498Palabras clave:
Loteprednol Etabonato, co-cristalización, mejora de la solubilidad, Clase II BCS, ácido salicílico, PXRD, velocidad de disoluciónResumen
Antecedentes: El Loteprednol Etabonato, un fármaco de Clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), presenta una baja solubilidad acuosa y una biodisponibilidad limitada, lo que dificulta su administración oral y eficacia terapéutica.
Objetivo: Mejorar la solubilidad y la velocidad de disolución del Loteprednol Etabonato mediante la formulación de co-cristales farmacéuticos con conformadores químicos seleccionados.
Métodos: Se prepararon co-cristales de Loteprednol Etabonato en proporciones estequiométricas con cafeína, ácido benzoico y ácido salicílico utilizando la técnica de evaporación del disolvente. Los co-cristales fueron caracterizados mediante espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), difracción de rayos X en polvo (PXRD) y microscopía electrónica de barrido (SEM). Se realizaron estudios de solubilidad y disolución para evaluar el rendimiento biofarmacéutico.
Resultados: Todos los co-cristales mostraron una mejora en los perfiles de solubilidad y disolución en comparación con el fármaco puro. El co-cristal de Loteprednol–ácido salicílico presentó la mayor solubilidad, alcanzando 31.90 µg/ml. Las caracterizaciones confirmaron una co-cristalización exitosa, con evidencia de interacciones no covalentes, mayor cristalinidad y cambios morfológicos.
Conclusión: La co-cristalización farmacéutica mejoró significativamente la solubilidad y la velocidad de disolución del Loteprednol Etabonato. Esta estrategia representa un enfoque prometedor para mejorar las propiedades biofarmacéuticas de fármacos con baja solubilidad en agua sin alterar su estructura química.
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