Desarrollo y caracterización de una nueva formulación nano-lipoosómica de alendronato sódico con un polímero biodegradable

Heb F. Salem, Rasha M. Kharshoum, Mohamed Mahmoud, Saleh A. Azim, EL-Zeiny M. Ebeid

Resumen


Antecedentes: El alendronato sódico (ALDS) es el fármaco de elección para el tratamiento de la osteoporosis. Sin embargo, el 50% de los pacientes osteoporóticos cesaron el tratamiento en el primer año debido a su posible efecto secundario en el tracto gastrointestinal (GIT).
Objetivo: El presente estudio tiene como objetivo utilizar la nanotecnología para desarrollar una preparación liposomal nano-oral que contiene polímero biodegradable (almidón) que mejoran la prosperidad de la droga.
Métodos: Se prepararon nanoliposomas de ALDS utilizando diferentes concentraciones de almidón solubilizado (0,1 - 0,5 g) mediante un método de hidratación de película delgada. Se utilizó un nuevo método de determinación cuantitativa de alendronato para superar el obstáculo de su determinación utilizando un nuevo método de derivatización altamente sensible. La fórmula seleccionada se visualizó utilizando TEM, estudios de liberación in vitro y se realizó también un estudio de estabilidad.
Además, los estudios de ulcerogenicidad se realizaron para comparar entre la fórmula óptima preparada y un estándar no liposomal ALDS.
Resultados : Se prepararon seis formulaciones liposomales nano-orales con potenciales zeta que oscilaban entre -12 mV y -39 mV y un tamaño de partícula que variaba de 94 nm a 298 nm. Los estudios de eficacia de la encapsulación demostraron que la cantidad de ALDS atrapada dentro de los liposomas aumentaba con el aumento de la concentración de almidón. Los estudios de estabilidad confirmaron el papel del almidón en el aumento de la estabilidad de los liposomas preparados. Los estudios de liberación in vitro han demostrado un retraso relativo en las liberaciones de ALDS del núcleo de liposomas.
Los estudios de ulcerogenicidad demostraron que la fórmula preparada tiene una tolerancia gástrica significativa.
Conclusión: se desarrolló una nueva fórmula liposomal de ALDS con mejor tolerabilidad. Sin embargo, otras investigaciones clínicas son necesarias para evaluar su efectividad terapéutica.


Palabras clave


Liposoma; Alendronato Sodio; almidón; Estudios de ulcerogenicidad

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Fecha de actualización: 11- 03-2018

ISSN: 2340-9894


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