Síntesis y caracterización de nuevas macromoléculas dextran-conjugadas de aceclofenac

Autores/as

  • A Rasheed Department of Pharmaceutical Chemistry, Sree Vidyanikethan College of Pharmacy, Sree Sainath Nagar, Tirupati-517102, Andhra Pradesh, India.
  • U Krishna Department of Pharmaceutical Chemistry, Sree Vidyanikethan College of Pharmacy, Sree Sainath Nagar, Tirupati-517102, Andhra Pradesh, India.
  • P Sivakrishna Reddy Department of Pharmaceutical Chemistry, Sree Vidyanikethan College of Pharmacy, Sree Sainath Nagar, Tirupati-517102, Andhra Pradesh, India.
  • A Mishra Acharya Narendradev College of Pharmacy, Babhnan, Gonda, Uttar Pradesh, India

Palabras clave:

Aceclofenaco, profármaco polimérico, dextrano, índice de úlcera, histología patológica

Resumen

El estudio se centra en la condensación de acilimidazoles derivados de aceclofenaco (AC) con dextrano 10.000 y 20.000 para obtener los profármacos de aceclofenaco-dextrano AC10 y AC20, respectivamente, con el objetivo de mejorar la hidrosolubilidad, aumentar la eficacia terapéutica y reducir los efectos secundarios gastrointestinales. La estructura de los profármacos sintetizados se ha confirmado a través de espectroscopia IR y RMN. El peso molecular ha sido determinado a través de la ecuación de Mark-Houwink-Sakurada y se ha obtenido un grado de sustitución de 13,3 y 16% para los profármacos. La hidrólisis in vitro llevada a cabo en fluido gástrico simulado (FGS), fluido intestinal simulado (FIS) y fluido colónico simulado (FCS) ha mostrado una hidrólisis más rápida en FIS y FCS. De ello ha resultado un porcentaje de actividad antiinflamatoria de AC de 49,56, mientras que para AC10 y AC20 se ha obtenido un valor aumentado de 56,44 y 61,82% respectivamente. Los profármacos han mostrado una mejor analgesia y una menor ulcerogenicidad que el aceclofenaco, por lo que se demuestra que su acción es mejor que la del fármaco base.

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Citas

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Publicado

2011-03-20

Cómo citar

1.
Rasheed A, Krishna U, Sivakrishna Reddy P, Mishra A. Síntesis y caracterización de nuevas macromoléculas dextran-conjugadas de aceclofenac. Ars Pharm [Internet]. 20 de marzo de 2011 [citado 19 de abril de 2024];52(1):5-11. Disponible en: https://revistaseug.ugr.es/index.php/ars/article/view/4696

Número

Vol. 52 Núm. 1 (2011)

Sección

Artículos Originales

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